藥代動力學試題

1、1影響藥物代謝的因素有哪些及評價藥物代謝的方法？2藥物動力學參數(shù)包括哪些？闡明各個參數(shù)的意義？1.1.影響藥物代謝的因素：影響藥物代謝的因素：(1)給藥途徑的影響一種藥物可以制成多種劑型，因此可以有不同的給藥途徑和方法。給藥途徑和方法影響藥物代謝進而影響療效，因而引起了人們對給藥方法研究的重視。這與藥物代謝酶在體內(nèi)的分布以及局部器官和組織的血流量有關(guān)。由于肝臟和胃腸道存在眾多的藥物代謝酶，“首過效應”是導致口服藥物體內(nèi)代謝差異的主要原因

2、。給藥劑量和劑型的影響(任何藥物代謝反應都是在酶參與下完成的。體內(nèi)的酶都是有一定量的，當體內(nèi)藥物量超過酶的代謝反應能力的時候，代謝反應往往會出現(xiàn)飽和的現(xiàn)象。在硫酸結(jié)合和甘氨酸結(jié)合的代謝反應中，用較少的劑量就能達到飽和的作用)。①劑量對代謝的影響機體對藥物的代謝能力主要取決于體內(nèi)各種藥物代謝酶的活力和數(shù)量。代謝存在飽和現(xiàn)象。劑量過大時出現(xiàn)中毒反應。②劑型對代謝的影響對口服后要在胃腸道中代謝的藥物影響大。如：口服含1g水楊酰胺的溶液、混懸液

3、、和顆粒劑后，測得尿中硫酸酯的量，服用顆粒劑比溶液劑和混懸劑多，這是因為顆粒劑吸收前需要溶解，吸收較慢，不會出現(xiàn)硫酸結(jié)合反應的飽和狀態(tài)，生產(chǎn)硫酸酯的量就多，這是劑型對代謝影響的結(jié)果。生理性因素對藥物代謝的影響①性別機體對藥物感受性有時有性別的差異，一般情況下，雌性動物比雄性動物對藥物的耐受性強，人也不例外。②年齡胎兒和新生兒：藥物代謝酶活性低或缺乏(第I相的酶量僅為成人的20~40%，第II相酶無)，代謝能力低，需減少給藥劑量。老年人：

4、血流量減少，肝腎功能下降，致使藥物代謝減慢。③種族和個體人種及同人種中不同的個體對藥物的反應常常有顯著地差異，這種差異，大多數(shù)情況下由于藥物代謝酶活性差異引起的。若所給藥物本身有藥理活性，其代謝物無藥理活性時，那么藥物代謝酶活性高的人種或個體，引起藥物毒副作用的危險性小，若將適于代謝酶活性低的人的劑量給予這種人時，往往得不到預期的療效。有研究表明，藥酶的性質(zhì)或活性強度是由遺傳因子所決定的。藥物代謝酶活性異常低的人通常稱作藥物過敏癥，這是