藥代動(dòng)力學(xué)試題

1、1影響藥物代謝的因素有哪些及評(píng)價(jià)藥物代謝的方法？2藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)包括哪些？闡明各個(gè)參數(shù)的意義？1.1.影響藥物代謝的因素：影響藥物代謝的因素：(1)給藥途徑的影響一種藥物可以制成多種劑型，因此可以有不同的給藥途徑和方法。給藥途徑和方法影響藥物代謝進(jìn)而影響療效，因而引起了人們對(duì)給藥方法研究的重視。這與藥物代謝酶在體內(nèi)的分布以及局部器官和組織的血流量有關(guān)。由于肝臟和胃腸道存在眾多的藥物代謝酶，“首過(guò)效應(yīng)”是導(dǎo)致口服藥物體內(nèi)代謝差異的主要原因

2、。給藥劑量和劑型的影響(任何藥物代謝反應(yīng)都是在酶參與下完成的。體內(nèi)的酶都是有一定量的，當(dāng)體內(nèi)藥物量超過(guò)酶的代謝反應(yīng)能力的時(shí)候，代謝反應(yīng)往往會(huì)出現(xiàn)飽和的現(xiàn)象。在硫酸結(jié)合和甘氨酸結(jié)合的代謝反應(yīng)中，用較少的劑量就能達(dá)到飽和的作用)。①劑量對(duì)代謝的影響機(jī)體對(duì)藥物的代謝能力主要取決于體內(nèi)各種藥物代謝酶的活力和數(shù)量。代謝存在飽和現(xiàn)象。劑量過(guò)大時(shí)出現(xiàn)中毒反應(yīng)。②劑型對(duì)代謝的影響對(duì)口服后要在胃腸道中代謝的藥物影響大。如：口服含1g水楊酰胺的溶液、混懸液

3、、和顆粒劑后，測(cè)得尿中硫酸酯的量，服用顆粒劑比溶液劑和混懸劑多，這是因?yàn)轭w粒劑吸收前需要溶解，吸收較慢，不會(huì)出現(xiàn)硫酸結(jié)合反應(yīng)的飽和狀態(tài)，生產(chǎn)硫酸酯的量就多，這是劑型對(duì)代謝影響的結(jié)果。生理性因素對(duì)藥物代謝的影響①性別機(jī)體對(duì)藥物感受性有時(shí)有性別的差異，一般情況下，雌性動(dòng)物比雄性動(dòng)物對(duì)藥物的耐受性強(qiáng)，人也不例外。②年齡胎兒和新生兒：藥物代謝酶活性低或缺乏(第I相的酶量?jī)H為成人的20~40%，第II相酶無(wú))，代謝能力低，需減少給藥劑量。老年人：

4、血流量減少，肝腎功能下降，致使藥物代謝減慢。③種族和個(gè)體人種及同人種中不同的個(gè)體對(duì)藥物的反應(yīng)常常有顯著地差異，這種差異，大多數(shù)情況下由于藥物代謝酶活性差異引起的。若所給藥物本身有藥理活性，其代謝物無(wú)藥理活性時(shí)，那么藥物代謝酶活性高的人種或個(gè)體，引起藥物毒副作用的危險(xiǎn)性小，若將適于代謝酶活性低的人的劑量給予這種人時(shí)，往往得不到預(yù)期的療效。有研究表明，藥酶的性質(zhì)或活性強(qiáng)度是由遺傳因子所決定的。藥物代謝酶活性異常低的人通常稱作藥物過(guò)敏癥，這是