大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬(wàn)古霉素抗生素

1、2024/1/23,1,大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其它抗生素 商洛職技學(xué)院藥理教研室 王生杰,2024/1/23,2,大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素及其它抗生素,一、大環(huán)內(nèi)酯類 由一個(gè)多元碳的大環(huán)內(nèi)酯和一個(gè)或多個(gè)脫氧糖組成。 紅霉素（erythromycin） 從鏈絲菌培養(yǎng)液中提得。口服可吸收，但不耐酸

2、，生物利用度低，可制成腸溶片，可靜滴乳糖酸紅霉素。,2024/1/23,3,紅霉素,【抗菌作用】 抗菌譜與青霉素相似而略廣。 1.抗G+ 菌強(qiáng)，＜青霉素； 2.抗G- 菌：腦膜炎球菌、淋球菌、流感、百日咳、布氏桿菌、軍團(tuán)菌； 3.對(duì)支原體、衣原體、螺旋體有效。,2024/1/23,4,紅霉素,【機(jī)制】 與50S亞基P位結(jié)合，抑制移位酶，抑制蛋白質(zhì)合成。為快速抑菌藥。,202

3、4/1/23,5,紅霉素,【應(yīng)用】抗G+ 菌感染＜青霉素。 主要用于： 1.對(duì)青霉素抗藥的金葡菌感染； 2.對(duì)青霉素過(guò)敏者； 3.治療：白喉帶菌者、彎曲桿菌敗血癥、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎、軍團(tuán)菌病均作首選。,2024/1/23,6,紅霉素,【耐藥性】 容易產(chǎn)生耐藥性，停藥數(shù)月恢復(fù)敏感性。 【不良反應(yīng)】 （1）胃腸反應(yīng)：宜飯后服。 （2）肝功能損

4、害：如轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、黃疸等。 （3）血栓性靜脈炎：靜滴濃度高或過(guò)快引起。 （4）耳毒性：＞4g/d 易發(fā)生。,2024/1/23,7,乙酰螺旋霉素,1.耐酸、口服吸收好； 2.抗菌作用：與紅霉素相似，較弱，對(duì)耐紅霉素菌仍有效。 3.主要用于：G+ 菌感染引起的呼吸道和軟組織感染等。 4.不良反應(yīng)＜紅霉素。,2024/1/23,8,麥迪霉素,1.抗菌作用與紅霉素相似，而稍弱，與紅霉

5、素間有部分交叉耐藥性； 2.主要用于：G+ 菌引起的呼吸道和軟組織感染。 3.胃腸道不良反應(yīng)比紅霉素輕。,2024/1/23,9,羅紅霉素（roxithromycin）,1.血藥濃度＞紅霉素，t1/2為12－14h。 2.對(duì)G+ 和厭氧菌的作用與紅霉素相近；對(duì)肺炎支原體、衣原體較強(qiáng)； 3.適用于：上、下呼吸道感染、泌尿道、皮膚軟組織、耳鼻喉等部位感染。 4.不良反應(yīng)：較低，以胃腸反應(yīng)

6、為主。,2024/1/23,10,阿齊霉素(azithromycin),1.耐酸，口服吸收迅速，t1/2為68－76h. 2.抗菌譜：與紅霉素相似而較廣，抗G+菌（金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌）與紅霉素相仿； 抗肺炎支原體作用在本類藥中最強(qiáng)。 3.主要治療：急性支氣管炎、輕中度肺炎、急性扁桃體炎、咽炎、軟組織感染。 4.胃腸反應(yīng)輕，過(guò)敏者禁用。,2024/1/23,11,克拉霉素（

7、甲紅霉素）,1.口服吸收較紅霉素好，血藥濃度高； 2.抗G+ 菌、軍團(tuán)菌、肺炎支原體作用在本類藥中最強(qiáng)；抗沙眼衣原體、流感桿菌、厭氧菌強(qiáng)于紅霉素；也抑制幽門螺絲桿菌。 3.主要用于：呼吸、生殖泌尿道、軟組織感染及消化性潰瘍。 4.不良反應(yīng)：主要是胃腸反應(yīng)。,2024/1/23,12,二、林可霉素類,林可霉素（潔霉素） 克林霉素（氯潔霉素） 1.抗G+ 菌強(qiáng)（

8、肺炎球菌、鏈球菌、金葡菌）；對(duì)G- 菌差；對(duì)多數(shù)厭氧有效。 2.與50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。 3.骨組織及骨髓中藥物濃度高；,2024/1/23,13,林可霉素（潔霉素） 克林霉素（氯潔霉素）,3.主要用于：毒性大，一般不首選。 ①金葡菌引起的急、慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染； ②厭氧菌引起的腹腔、生殖道感染感染。 4.

9、不良反應(yīng)： ①常見，胃腸道反應(yīng) ②嚴(yán)重者，偽膜性腸炎，用萬(wàn)古霉素、甲硝唑治療。,2024/1/23,14,三、多肽類抗生素,萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素 1.抗菌譜相似青霉素G，抗G+ 菌強(qiáng)大（含耐藥金葡菌）。 2.不易產(chǎn)生耐藥性，與其他藥無(wú)交叉耐藥。 3.機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成。 4.應(yīng)用： ①耐青霉素、或不能用青霉素及頭孢

10、菌素的嚴(yán)重金葡菌感染（敗血癥、肺炎、心內(nèi)膜炎）； ②假膜性腸炎。 5.不良反應(yīng)：耳、腎毒性大。,2024/1/23,15,桿菌肽,1.抗菌作用似青霉素，抗G+ 菌（耐藥金葡菌、鏈球菌等）強(qiáng)大。 2.機(jī)制：抑制細(xì)菌胞壁粘肽合成（抑制脫磷酸化過(guò)程）。 3.不易產(chǎn)生耐藥性，與其他藥無(wú)交叉耐藥。 4.應(yīng)用：口服不吸收，毒性大，僅局部用于G+ 菌感染（癤、癰、潰瘍等）。,2024/1