羧酸與胺的縮合?；磻?yīng).

1、北京化工大學(xué)北方學(xué)院藥物合成反應(yīng)大作業(yè)（論文）——文獻(xiàn)綜述羧酸與胺的縮合酰化反應(yīng)羧酸與胺的縮合?；磻?yīng)王露化工與制藥專業(yè)1105班學(xué)號(hào)110150151指導(dǎo)教師劉雪凌老師摘要合成是制藥的基本方法，也是很重要的方法，人類對(duì)藥物的需求很大，要不斷的創(chuàng)新、研發(fā)新藥，合成是其中必不可少的方法，本文介紹了常見合成酰胺的方法，合成酰胺通用的方法是先活化羧基，然后再與胺反應(yīng)得到酰胺。其中羧酸與胺的反應(yīng)是合成酰胺的重要方法【5】。這一反應(yīng)是一個(gè)平衡反應(yīng)

2、，采用過量的反應(yīng)物之一或除去反應(yīng)中生成的水，均有利于平衡向產(chǎn)物方向轉(zhuǎn)移。除去水的方法通常是在反應(yīng)物中加入苯或甲苯進(jìn)行共沸蒸餾【1】。關(guān)鍵詞：關(guān)鍵詞：合成?；罨本┗ご髮W(xué)北方學(xué)院藥物合成反應(yīng)大作業(yè)（論文）——文獻(xiàn)綜述NMMDMFr.t.33%OOOOOONOBocHNBocHNBocHNC5H11C5H11NH21.1.21.1.2混合酸酐法混合酸酐法(二)羰基二咪唑:應(yīng)用羰基二咪唑(CDI)與羧酸反應(yīng)得到活性較高的?；溥?，許多?；?/p>

3、咪唑有一定的穩(wěn)定性，有時(shí)可以分離出來。但一般來說其不用分離，反應(yīng)液直接與胺一鍋反應(yīng)制備相應(yīng)的酰胺；文獻(xiàn)報(bào)道羰基二咪唑與三氟甲磺酸甲酯反應(yīng)得到的二甲基化的三氟甲磺酸鹽(CBMIT)的縮合性能更好。該類反應(yīng)由于CDI或CBMIT會(huì)和過量的胺反應(yīng)得到脲的副產(chǎn)物，因此其用量一定要嚴(yán)格控制在1當(dāng)量。最近有人發(fā)現(xiàn)應(yīng)用CDI合成Weinreb酰胺是一個(gè)較好的方法【2】。MeOTf(2eq.)CH3NO210oCOTf2CBMITNNNONNNNON1