艾司洛爾愛絡(luò)綜合應用

1、,安全、超短效、高選擇性ß1受體阻滯劑,愛 絡(luò),------鹽酸艾司洛爾注射液,商品名：愛絡(luò)通用名稱：鹽酸艾司洛爾注射液 英文名：Esmolol Hydrochloride Injection規(guī)格：2ml:0.2g 10ml:0.1g,愛 絡(luò),起 效 快：靜注后1分鐘開始起效超 短 效：半衰期僅9分鐘，終止滴注后10分鐘，? 受體阻滯作用恢復50%，20分鐘作用消失，30分鐘血流動力學效應恢復正常

2、高 選 擇：40-100倍高劑量時，支氣管及血管平滑肌的 ?2受體才被抑制,藥理特點,愛 絡(luò),臨床應用心房顫動、心房撲動時控制心室率圍手術(shù)期高血壓竇性心動過速急性冠脈綜合征:減少氧耗，緩解心肌缺血,愛 絡(luò),首劑負荷量 （1分鐘靜脈推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可減半 維持劑量 約50-200 ?g/Kg.min持續(xù)靜脈滴注，根據(jù)臨床效果 探索最終維持量 其它?受體阻滯劑替代

3、 待患者循環(huán)穩(wěn)定，無消化道出血、腸功能恢復口其它 ?受體阻滯劑，視心率變化逐漸減慢或停用艾司洛爾。,愛 絡(luò),愛 絡(luò),用法用量參考,不良反應 主要不良反應為低血壓 愛絡(luò)不良反應發(fā)生率為4 -7%左右 國外報道其不良反應發(fā)生率有時達到12-44% 主要與用藥劑量和基礎(chǔ)血壓相關(guān) 減量或停藥后不良反應可很快消失，一般不需要 進行特殊處理,愛 絡(luò),禁忌癥 1．支氣管哮

4、喘或有支氣管哮喘病史。 2．嚴重慢性阻塞性肺病。 3．竇性心動過緩。 4．二至三度房室傳導阻滯。 5．難治性心功能不全。 6．心源性休克。 7．對本品過敏者。,愛 絡(luò),愛絡(luò)在心血管急癥中的應用------機制與指南推薦 ------臨床研究愛絡(luò)在圍手術(shù)期中的應用,抗心律失常藥物分類,（一）Ⅰ類——鈉通道阻滯劑 1．ⅠA類 適度阻滯鈉通道，屬此類的有奎尼丁

5、 2．ⅠB類 輕度阻滯鈉通道，屬此類的有利多卡因 3．ⅠC類 明顯阻滯鈉通道，屬此類的有氟卡尼（二）Ⅱ類——β腎上腺素受體阻斷藥 因阻斷β受體而有效，代表性藥物為艾司洛爾（三）Ⅲ類——選擇地延長復極過程的藥 延長APD(動作電位)及ERP(有效不應期)，屬此類的有胺碘酮 （四）Ⅳ類——鈣拮抗藥 阻滯鈣通道而抑制Ca2+內(nèi)流，代表性藥有維拉帕米,β受體阻斷劑治療心律失常機制,廣譜阻滯 β受體阻斷劑兼有阻斷鈉、鉀

6、、鈣三種離子通道作用中樞抗心律失常作用 脂溶性β受體阻斷劑能夠通過血腦屏障進入中樞迅速對抗或逆轉(zhuǎn)交感神經(jīng)的過度興奮，穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境抗室顫，降低猝死對癥又對因 在治療心律失常的同時，對引起心律失常病因進行控制(如心肌缺血、心衰惡化、高血壓等),β受體阻滯劑治療適應癥,心律失常治療指南推薦 β受體阻滯劑治療的心律失常屬于廣譜 包括：竇性心動過速、 房性心動過速、

7、 交界區(qū)心動過速、室速等 多個Ⅰ類推薦級別首選β受體阻滯劑治療的心律失常,首選β受體阻滯劑治療心律失常,各種竇速圍手術(shù)期心律失常房顫伴快速心室率 ß受體阻滯劑療效優(yōu)于西地蘭（無明顯心功能不全時）交感風暴高交感性心血管疾病伴發(fā)的快速心律失常 包括：心衰、急性心肌缺血、高血壓、夾層動脈瘤、 嗜鉻細胞瘤、甲亢等,交感風暴-----24小時自發(fā)2次或2次以上的室速或室顫,需要緊急治療的臨床

8、癥候群靜脈β受體阻滯劑對多形性VT風暴最有效。對于急性缺血所致的室性心律失常電風暴，靜脈應用β阻劑是有效的。聯(lián)合應用靜脈胺碘酮可能是合理的（ Ⅱb類推薦，證據(jù)水平C ）,2006 年“室性心律失常的診療和心源性猝死預防指南”（ACC/AHA/ESH）,β受體阻滯劑對抗交感風暴特殊作用,β阻劑靜脈給藥禁忌癥,病竇綜合怔嚴重的房室傳導阻滯（PR間期＞240ms）預激綜合怔嚴重的心動過緩（心率＜50次/分）低血壓（收縮壓＜ 90

9、mmHg）急性左心衰（缺血、心率增快除外）哮喘急性發(fā)作,,β阻劑靜脈給藥臨床指征,心率≥60次/分（復給≥ 50次/分）血壓≥100mmHg（復給≥ 90mmHg ）PR間期≤240ms無支氣管哮喘肺底羅音范圍＜10cm（同時聯(lián)合應用利尿劑）,β阻劑靜脈給藥后的目標心率,竇性心律 心率下降20%-25%或心率50-60次/分房顫 心室率下降20%-25%或心率＜100次/分,愛 絡(luò),臨床研究,愛絡(luò)治療快速性

10、室上性心律失常臨床觀察愛絡(luò)在心血管疾病急癥治療中的臨床應用艾司洛爾與安慰劑治療室上性快速性心律失常的 有效性與安全性對照研究艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的 作用,愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常臨床觀察（試驗1）,艾司洛爾治療組：入組病例： 309例 愛絡(luò)治療組：225例給藥方法： 0.5mg/Kg靜脈滴 注1min，繼以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 劑

11、量靜點,游凱 嚴曉偉等《中華心血管病雜志》 1996,愛絡(luò)治療前后的 心率變化,愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常臨床觀察（試驗1）,游凱 嚴曉偉等《中華心血管病雜志》 1996,愛絡(luò)不良反應發(fā)生率低，停藥后很快消失，無須特殊處理,愛絡(luò)在心血管疾急癥治療中的臨床應用 治療房撲/房顫臨床療效觀察（ 試驗2）,王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導刊 2002年 06期,入選病例,愛絡(luò)在心血管疾病急癥治療中的臨床應用

12、 治療房撲/房顫臨床療效觀察（試驗2 ）,入選標準 不穩(wěn)定性心絞痛；血液動力學相對穩(wěn)定的急性心肌梗死，心室率>75次/分； CABG術(shù)及外科(普外、骨外、胸外)術(shù)后的房撲/房顫，血液動力學相對穩(wěn)定，心室率>100次/分，持續(xù)5分鐘以上，3天以內(nèi)給藥方法 負荷量：艾司洛爾靜脈0.5mg/kg，1分鐘內(nèi)靜注， 維持量：繼以0.05mg/kg/min，持續(xù)靜脈輸注，若無效，4分鐘后靜脈負荷量不變，維持量遞增，直至0.2

13、mg/kg/min。,愛絡(luò),王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導刊 2002年 06期,愛絡(luò)在CABG術(shù)后及外科術(shù)后組治療結(jié)果（試驗2）,王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導刊 2002年 06期,愛絡(luò)在不穩(wěn)定性心絞痛、急性心肌梗死組治療結(jié)果（試驗2）,王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導刊 2002年 06期,艾司洛爾在50-200ug/kg/min應用顯示出良好的量—效關(guān)系，大于200ug/kg/min 時，獲益率增加不明顯

14、，且易發(fā)生低血壓等不良反應。,American Heart Journal 111:42,1986,艾司洛爾與安慰劑治療室上性快速心律失常的有效性與安全性對照研究（試驗3）,心肌橋是覆蓋在心外膜冠狀動脈上的心肌纖維束，被覆蓋的冠狀動脈被稱為壁冠狀動脈。 多數(shù)心肌橋是良性變異，但在特定的條件下，可能引起冠狀動脈血流下降，甚至導致心肌缺血、猝死等 。 評價心肌橋?qū)Ρ诠跔顒用}血流和心肌血流灌注的影響十分重

15、要,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,目的：探討B(tài)受體阻滯劑艾司洛爾對心肌橋患者的壁冠狀動脈受壓迫程度和血流速率的影響研究分組：心肌橋患者8例，其中男6例，女2例；受檢壁冠狀動脈在收縮期的受壓程度在60％ -90％評價指標：腔內(nèi)多普勒技術(shù)觀察壁冠狀動脈的基礎(chǔ)峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、冠狀動脈血流儲備(CFR

16、)的變化,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,艾司洛爾使用方法： 首次靜脈推注500ug/ kg/min 后，隨后靜滴； 劑量自50 ug/kg/min 開始，然后每隔2 min增加500ug/kg/min，到2.0 ml／min為止。 終點目標： ①達到

17、最大劑量 ②心率<60／min ③血壓<100／60 mm Hg ④血壓心率乘積下降25％,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,＊ P<0.01,,艾司洛爾明顯減低壁冠狀動脈受壓程度,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力

18、學的作用（研究4）,Bapv:基礎(chǔ)平均峰值流速Havp：充血相平均峰值流速,＊P<0.01,壁冠狀動脈近段血流速率在應用艾司洛爾前后變化,cm/s,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,壁冠狀動脈遠段血流速率在應用艾司洛爾前后變化,＊P<0.05,cm/s,Bapv:基礎(chǔ)平均峰值流速Havp：充血相平均峰值流速,張國輝 葛均波

19、《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,艾司洛爾明顯提高前壁近段及遠段冠狀動脈CFR值,＊P<0.05,＊P<0.01,CFR：冠狀動脈血流儲備,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾對心肌橋患者壁冠狀動脈血流動力學的作用（研究4）,心肌橋患者在艾司洛爾作用下，可能由于以下因素可避免或減少心肌缺血：減弱心

20、肌橋纖維壓迫力量，使得收縮期壁冠狀動脈受壓程度降低，遠段的血流增加。減慢心率，延長舒張期．延長血流灌注時間。降低心肌耗氧量、增加CFR、提高患者運動耐受能力。,艾司洛爾可使壁冠狀動脈受壓程度減輕，增加CFR至正常水平，保護心肌橋患者的心肌功能,--------值得臨床推廣使用,張國輝 葛均波 《中華心血管病雜志》2005，33（2）：158-160,艾司洛爾在其他心血管急癥中的應用,主動脈夾層 急性期應用，緩解后給于口

21、服制劑（Ⅰ類推薦，證據(jù)水平C） 高血壓急癥合并ACS 初始治療應用,緩解后給于口服制劑 高血壓合并腦出血 IIb類推薦，證據(jù)水平C ST段抬高的AMI 緊急情況時應用( Ⅰ類推薦，證據(jù)水平B）,2009年3月----ß阻滯劑在心血管疾病應用專家共識（中華醫(yī)學會心血管病學分會）,艾司洛爾在心血管急癥中的應用日益受到關(guān)注，作為超短效β受體阻滯劑，能夠迅速控制快速心室率，降低心率、降

22、低血壓、改善心肌缺血、緩解心絞痛。 臨床中需正確掌握靜脈β受體阻滯劑的使用方法，嚴格掌握適應癥和禁忌癥。,小 結(jié),愛絡(luò)在心血管急癥中的應用愛絡(luò)在圍手術(shù)期中的應用,圍手術(shù)期應用β阻滯劑的意義,心率增快是心血管疾病發(fā)生率和死亡率的獨立危險因素 - -----Palatini P, Casiglia E, Julius S,et al. Arch Intern Med, 1999,1

23、59:585-92. β阻滯劑減慢心率，降低腎素活性，降低應激反應的交感活性。 應激反應的高峰一般會出現(xiàn)在術(shù)后24－72小時，此時也是心臟并發(fā)癥的好發(fā)時期，在圍術(shù)期合理應用β阻滯劑，可降低心率和腎素活性，使心肌的氧供\氧耗關(guān)系發(fā)生改變，達到預防心肌缺血的目的。,艾司洛爾在心臟手術(shù)應用研究1：術(shù)前+術(shù)中應用研究2：術(shù)后應用艾司洛爾在非心臟手術(shù)應用研究3：全膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)研究4：血管手術(shù)

24、,研究1：愛絡(luò)預防冠脈旁路移植 圍術(shù)期心房顫動的作用,分組： 愛絡(luò)組： 70例 對照組： 115例愛絡(luò)用法：手術(shù)前持續(xù)泵入3-5µg·kg-1·min -1至手術(shù)結(jié)束主要指標：圍術(shù)期（24-72小時內(nèi)）房顫發(fā)生率,Chinese Journal of Cardiovacular Medicine，2009，14（2）：28-30,研究1：愛

25、絡(luò)預防冠脈旁路移植 圍術(shù)期心房顫動的作用,愛絡(luò)組圍術(shù)期房顫發(fā)生率明顯低于對照組,Chinese Journal of Cardiovacular Medicine，2009，14（2）：28-30,5∕70,27∕115,＊P<0.05,資料與方法,CABG術(shù)后發(fā)生快速性室上性心律失?；颊?5例，男20例，女5例；,賈明，周曄，羅智敏 等 中華心血管病雜志，2004，32：685－687.,研究2 靜脈注射愛絡(luò)對C

26、ABG術(shù)后患 者心臟功能的影響,入選標準,快速性室上性心律失常（包括陣發(fā)性室上速、非代償性竇速等）心室率≥120/分,愛絡(luò)給藥方法,負荷量：0.5mg/kg一分鐘靜脈注射維持量：0.10～0.15mg/kg/min持續(xù)靜點,賈明，周曄，羅智敏 等 中華心血管病雜志，2004，32：685－687.,研究2 靜脈注射愛絡(luò)對CABG術(shù)后患 者心臟功能的影響,研究2 靜脈注射艾司洛爾對CABG術(shù)

27、 后患者心率的影響,T1:返回監(jiān)護室T2 用藥前T3 用藥后2minT4用藥后10minT5用藥后60min,賈明，周曄，羅智敏 等 中華心血管病雜志，2004，32：685－687.,研究2 靜脈注射艾司洛爾對CABG術(shù) 后患者PCWP的影響,T1:返回監(jiān)護室T2 用藥前T3 用藥后2minT4用藥后10minT5用藥后60min,賈明，周曄，羅智敏 等 中華心血管病雜志，

28、2004，32：685－687.,對照組：55名 β-受體阻斷劑組：52名 艾司洛爾：術(shù)后1小時內(nèi)以250mg/ml劑量注射，持續(xù)滴定至心率控制在80次/min以下 美托洛爾（口服）：術(shù)后第1天，美托洛爾25mg,bid,連服2天。,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺血的高?；颊咴谛g(shù)后預防性應用β-受體阻斷劑的研究,預防性應用β-受體阻斷劑,顯著降低缺血事

29、件發(fā)生例數(shù)（2天內(nèi)）,＊P<0.05,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺血的高危患者在術(shù)后預防性應用β-受體阻斷劑的研究,預防性應用β-受體阻斷劑,顯著減少缺血事件發(fā)生時程,＊P<0.05,Michael K. Anesth Analg 2000; 90:1257,研究3：心肌缺血的高?；颊咴谛g(shù)后預防性應用β-受體阻斷劑的研究,試驗方法： 經(jīng)術(shù)前24h Holt

30、er監(jiān)測,篩選出26例高危血管病人(ST明顯壓低)，監(jiān)測出病人能出現(xiàn)ST段壓低的最慢心率（ischemic threshold 缺血閾值） 高危病人隨即分為兩組： 艾司洛爾組： 15例 安慰劑組: 11例,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手術(shù)后的高?；颊?，控制心率對心肌缺血的影響,艾司洛爾組給藥方法：

31、 手術(shù)開始時給維持量：100?g/kg/min，術(shù)后根據(jù)心率監(jiān)測結(jié)果由護士調(diào)整劑量，最大劑量為300 ?g/kg/min。 術(shù)后劑量調(diào)整心率低于缺血閾值20％,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手術(shù)后的高危患者，控制心率對心肌缺血的影響,＊P<0.05,艾司洛爾顯著改善術(shù)后心肌缺血,,8/11,5/15,Khether E. Anesth Analg

32、 1999; 88:477,研究4：血管手術(shù)后的高?；颊?，控制心率對心肌缺血的影響,結(jié)論對血管外科心肌缺血的高危病人，按照術(shù)前缺血閾值的診斷，個體化，有目標，嚴格地控制心率能降低術(shù)后心肌缺血的發(fā)生率 術(shù)后使用艾司洛爾控制心率能夠降低高危患者心肌缺血的發(fā)生率,Khether E. Anesth Analg 1999; 88:477,研究4：血管手術(shù)后的高?；颊撸刂菩穆蕦π募∪毖挠绊?-------合理降低心率

33、有利于改善心肌缺血,圍手術(shù)期應用小結(jié),圍手術(shù)期中預防性應用β阻滯劑能控制心律失常；減少心肌缺血、降低心肌梗死發(fā)生率和死亡率，冠心病患者和高?；颊咝Ч绕涿黠@ 推廣圍手術(shù)期β阻滯劑的應用具有重要意義,競 品 分 析,,可達龍VS愛絡(luò) ------負荷劑量費用相當，維持劑量有區(qū)別；可達龍對每日最大量有要求，實際臨床應用每日不超過10支；愛絡(luò)維持劑量更為靈活，根據(jù)患者實際情況調(diào)整劑量,愛絡(luò)VS可達龍,愛絡(luò)VS

34、可達龍,愛絡(luò)對高交感興奮引起的快速性心律失常的控制優(yōu)于可達龍可達龍的轉(zhuǎn)復率略高于愛絡(luò),重點推廣科室,麻醉科（成熟穩(wěn)定，但上升空間不大）外科（心胸外、普外）（圍手術(shù)期高血壓控制與外科術(shù)后引起的心血管急癥）急診、ICU（急性冠脈綜合征 、顱腦損傷或外科術(shù)后引起的心血管急癥）CCU(重癥冠心病、急性冠脈綜合征 )心內(nèi)科（快速心律失常 急性冠脈綜合征 ）,美國FDA（IA）類產(chǎn)品IA類指療效肯定、安全性最好國家二類新藥，國家醫(yī)