多酸的生物活性分子功能化研究.pdf

1、目的：通過具有不同生物活性的藥物分子修飾多酸，篩選可以作為多酸功能手臂的生物活性分子，從而設(shè)計合成出具有雙重活性的新型多酸基復(fù)合物；對復(fù)合物進行結(jié)構(gòu)表征，確定復(fù)合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并對新型多酸基復(fù)合物進行抗腫瘤活性研究。
　　方法：利用水熱合成方法合成新型的多酸基復(fù)合物；通過元素分析、紅外光譜分析、熱重曲線分析、單晶X射線衍射技術(shù)，表征新型多酸基復(fù)合物的結(jié)構(gòu)。利用MTT法研究新型多酸基復(fù)合物的體外抗腫瘤活性，分別采取SGC7901（人

2、體胃癌細胞），SMMC7721（人體肝癌細胞）。
　　結(jié)果：合成出2個系列5個新型的藥物-多酸復(fù)合物。體外抗腫瘤實驗顯示，由于多酸基復(fù)合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，從而導(dǎo)致其對于腫瘤細胞的抑制率不同，即不同結(jié)構(gòu)的復(fù)合物體現(xiàn)出不同程度的抗腫瘤活性和選擇性。最后計算得到相應(yīng)的IC50值。
　　結(jié)論：采用具有良好生物活性的臨床藥物分子作為有機配體，引入金屬離子橋連多酸簇與藥物配體，通過配位鍵及分子間相互作用，構(gòu)筑新型的藥物-多酸復(fù)合物。通過

3、結(jié)構(gòu)表征，確定了5種新型藥物-多酸復(fù)合物的分子式為：(HPPA)4[Mo8O26]·2H2O；[Ni2(PPA)2(H2O)4]·[Mo8O26]·3H2O；[Zn(PPA)2(H2O)]2·[Mo8O26]·3.5H2O；[Ni(H3fcz)6][H2PMo12O40]2；[Cu7(H3fcz)6][PMo12O40]2?2H2O。體外抗腫瘤試驗結(jié)果顯示，新型多酸基復(fù)合物1-3對于SGC7901和SMMC7721兩種腫瘤細胞均體現(xiàn)出比