幾種生物活性分子的合成研究.pdf

1、該文介紹了在站期間的部分研究工作,主要包括三部分:⑴非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑——坎地沙坦酯的合成;⑵Corey內(nèi)酯的不對(duì)稱合成;⑶自旋標(biāo)記柔紅霉素衍生物的合成.第一部分概述了非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的研究進(jìn)展,在對(duì)文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線加以改進(jìn)的基礎(chǔ)上,以3-硝基鄰苯二甲酸為起始原料,經(jīng)過(guò)酯化、Cutius重排、烷基化、還原、環(huán)合、取代等13步反應(yīng)合成了抗高血壓藥物坎地沙坦酯,總收率為15~18﹪,高于文獻(xiàn)報(bào)道收率(7~9﹪).第二

2、部分概述了前列腺素及Corey內(nèi)酯的合成方法及研究進(jìn)展,以環(huán)戊二烯二聚體為起始原料,經(jīng)(-)-di-3-pinanyl-borane不對(duì)稱還原、關(guān)環(huán)、烯烴不對(duì)稱雙官能化、保護(hù)、酯化等10步反應(yīng)合成了Corey內(nèi)酯、全程收率10﹪.第三部分對(duì)蒽環(huán)類抗腫瘤生素及氮氧自由基在自旋標(biāo)記抗癌藥物中的作用機(jī)理進(jìn)行簡(jiǎn)要概述.在以往的工作基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了一條合成自旋標(biāo)記4'-表-N-三氟乙酰柔紅霉素衍生物的簡(jiǎn)便路線,其關(guān)鍵步驟是C9位羥基保護(hù)及羧酸-DB