蒙藥蓽茇有效成分衍生物胡椒酸鉀抗腫瘤機理.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、蓽茇是具有降脂作用的蒙藥，其果實含胡椒堿、蓽撥環(huán)堿、蓽茇寧等有效成分，目前尚未見有對于這些化合物及其衍生物抗腫瘤特性及機理的相關報道。我們發(fā)現(xiàn)胡椒堿衍生物胡椒酸鉀(GBK)抑制腫瘤細胞增殖，而且對乳腺腫瘤細胞增殖的抑制作用非常顯著，但不影響正常細胞的增殖;還發(fā)現(xiàn)GBK特異性阻止乳腺腫瘤細胞MCF-7的G1-S轉接(transition)。GBK抗腫瘤機理主要是通過作用于細胞周期的G1期，激活腫瘤抑制因子p53，促進細胞周期依賴性激酶抑制

2、劑p27的表達，抑制G1/S期轉接過程中關鍵復合物CyclinE/CDK2活性及CDK2的表達，抑制S期關鍵復合物CyclinA/CDK2的活性及CyclinA的表達，抑制M期關鍵復合物CyclinB/CDK1的活性及CyclinB的表達，最終抑制細胞周期進程。并通過使轉錄因子E2F的表達量下調，影響DNA復制起始解旋酶復合物MCM2-7中蛋白組分的轉錄及翻譯，抑制DNA復制。同時GBK也可以通過誘導細胞對于還原氧引起的壓力應答，誘導乳

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