蒼術(shù)炒焦工藝及炒焦前后藥效學(xué)與化學(xué)成分對比研究.pdf

1、蒼術(shù)為臨床常用中藥，其炮制入藥歷史悠久。古代本草記載的主要炮制方法有18類，現(xiàn)今常用麩炒、炒焦、米泔水制等方法。全國各地的炮制規(guī)范除了個別地區(qū)保留了土炒蒼術(shù)、米泔水制蒼術(shù)之外，麩炒蒼術(shù)和焦蒼術(shù)為最常用的飲片種類。然而目前對蒼術(shù)的研究主要集中在麩炒品，對焦品的研究甚少。
　　蒼術(shù)生品溫燥而辛烈，燥濕、祛風(fēng)、散寒能力強(qiáng)。炒焦后可緩和蒼術(shù)燥性[1]，增強(qiáng)健脾止瀉的作用。該作用臨床實(shí)踐已經(jīng)被證明，但其炮制機(jī)理尚不清楚，因此限制了對蒼術(shù)的進(jìn)

2、一步開發(fā)和應(yīng)用。
　　基于上述觀點(diǎn)，本文作為國家自然基金項(xiàng)目“蒼術(shù)炒焦長于“健脾止瀉”的物質(zhì)基礎(chǔ)與作用機(jī)理研究”（81541080）的一部分，將著重研究蒼術(shù)炒焦前后水提物和揮發(fā)油部位的藥效學(xué)和化學(xué)成分變化，為研究蒼術(shù)炒焦之后健脾止瀉作用增強(qiáng)的機(jī)理和物質(zhì)基礎(chǔ)奠定基礎(chǔ)。
　　采用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計法，以多指標(biāo)綜合評分析，對蒼術(shù)炒焦工藝進(jìn)行篩選，以溫度、時間、翻炒頻率為考察因素，以腹瀉指數(shù)、鞣質(zhì)含量為考察指標(biāo)，綜合評價實(shí)驗(yàn)結(jié)果，篩選最佳

3、炒焦工藝。最佳炒焦工藝為150g蒼術(shù)，溫度220～230℃時投藥，以50次/min的翻炒頻率，炒制6min。其中3個考察因素中翻炒頻率不具有顯著性差異。
　　為明確生蒼術(shù)、焦蒼術(shù)水提物藥效差異，分別對它們的健脾止瀉作用和燥濕作用進(jìn)行了研究。以大鼠脾虛泄瀉模型，考察生、焦蒼術(shù)健脾止瀉作用，結(jié)果提示同等劑量下生品的胃殘留率、TNF-α高于焦品，小腸推進(jìn)率、胃動素、胃泌素、IL-10低于焦品；以上結(jié)果表明焦品健脾止瀉作用強(qiáng)于生品。以大鼠

4、濕阻中焦模型考察生蒼術(shù)和焦蒼術(shù)燥濕作用，結(jié)果提示同等劑量下尿液中AQP2含量焦品高于生品，結(jié)腸粘膜中AQP3含量生品低于焦品；以上結(jié)果表明生品蒼術(shù)的燥濕作用強(qiáng)于焦品，同時也證明了焦品的止瀉作用強(qiáng)于生品。以上所得結(jié)論與臨床實(shí)踐一致。
　　為明確生、焦蒼術(shù)揮發(fā)油毒性的差異，采用改良寇氏法測定蒼術(shù)炒焦前后揮發(fā)油的半數(shù)致死量（ LD50），結(jié)果表明生蒼術(shù)揮發(fā)油 LD50為2970mg/kg，LD50的95％可信限為2592mg/kg～34

5、11mg/kg；焦蒼術(shù)揮發(fā)油LD50為3360mg/kg，LD50的95%可信限為3032mg/kg～3717mg/kg。根據(jù)化合物經(jīng)口急性毒性分級標(biāo)準(zhǔn)：生蒼術(shù)、焦蒼術(shù)揮發(fā)油均為低毒，但焦蒼術(shù)揮發(fā)油毒性LD50比生蒼術(shù)低，由此表明蒼術(shù)炒焦之后毒性降低。
　　為明確生蒼術(shù)、焦蒼術(shù)化學(xué)成分上的差異，分別采用高效液相和氣相色譜法對比研究生蒼術(shù)、焦蒼術(shù)水提物和揮發(fā)油部位的化學(xué)成分，結(jié)果表明水提物和揮發(fā)油部位中含量較高的化學(xué)成分在炮制前后含