希夫堿修飾的磁共振成像造影劑的合成及性能.pdf

1、希夫堿類化合物因其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)在抗癌抗腫瘤以及清除自由基方面具有良好的應(yīng)用前景，將它們與二乙烯三胺五乙酸(DTPA)結(jié)合起來(lái)可以制備具有靶向功能的造影劑。在本文中，我們合成并表征了一系列希夫堿修飾的DTPA配體及其金屬配合物，并研究了它們的體外弛豫性能以及與牛血清蛋白的熱力學(xué)作用關(guān)系。本論文的具體工作如下所示:
　　 (1)通過?；磻?yīng)將與水合肼縮合的靛紅希夫堿引入到二乙烯三胺五乙酸(DTPA)中得到新型配體，再與GdⅢ、MnⅡ、

2、FeⅢ配位得到三種順磁性金屬配合物。采用傅里葉變換紅外光譜(FTIR)，核磁共振氫譜1HNMR，熱重及差熱分析(TG-DTA)，電感耦合等離子體發(fā)射光譜和元素分析進(jìn)行了表征。采用反轉(zhuǎn)恢復(fù)法研究了配合物分別在水中和牛血清蛋白(BSA)中的縱向弛豫率，結(jié)果表明Gd(Ⅲ)、Mn(Ⅱ)配合物的縱向弛豫效率r1分別為9.2 L·mmol-1·s-1和8.9 L·mmol-1·s-1，均高于商用造影劑Gd-DTPA的弛豫率(3.5 L·mmol-1

3、·s-1)。
　　 (2)將4-二乙胺基水楊醛和二苯甲酮與水合肼反應(yīng)得到希夫堿產(chǎn)物與DTPA酸酐發(fā)生?；磻?yīng)得到新型配體，再與Gd(Ⅲ)配位得到順磁性金屬配合物。對(duì)合成的配體和配合物進(jìn)行了表征。確定了配合物的分子式分別為C25H36N6O11Gd·4H2O和C27H31N6O11Gd·5H2O，體外弛豫率測(cè)試結(jié)果表明兩種Gd(Ⅲ)配合物的縱向弛豫效率r1分別為9.5L·mmol-1·s-1和10.2 L·mmol-1·s-1，均