乳清酸無溴合成工藝研究.pdf

1、乳清酸(維生素B13;H3dtpc)，酮式名稱是1，2，3，6-四氫-2，6-二氧-4-嘧啶羧酸，烯醇式名稱是2，6-二羥基嘧啶-4-羧酸，作為生物活體嘧啶基核酸生物合成過程中的有效前體，是一種重要的嘧啶衍生物，在生物和藥物化學(xué)中發(fā)揮獨特的作用。目前國內(nèi)工業(yè)化路線主要采用順丁烯二酸酐與尿素經(jīng)溴化、脫溴反應(yīng)而得，該工藝路線無論從原子經(jīng)濟性，還是從安全環(huán)保、產(chǎn)品質(zhì)量（產(chǎn)品中含有溴雜質(zhì)）方面來看都存在不足。本論文在總結(jié)前人工作的基礎(chǔ)上，研究開

2、發(fā)了一條綠色環(huán)保的乳清酸工業(yè)化生產(chǎn)路線。該合成路線以草酸二甲酯和乙酸甲酯為起始反應(yīng)原料，通過Claisen酯縮合合成了關(guān)鍵中間體2-酮-丁二酸二甲酯，該中間體在酸的作用下與尿素環(huán)合反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體甲氧羧甲基乙內(nèi)酰脲，甲氧羧甲基乙內(nèi)酰脲在NaOH水溶液中重排反應(yīng)得到乳清酸鹽，乳清酸鹽經(jīng)過水解得到乳清酸。該工藝路線不需要使用溴素或者溴化物，因此最終的成品中不含溴元素，不僅提高了產(chǎn)品的質(zhì)量，同時也更加經(jīng)濟、安全、環(huán)保。
　　 該論文