多酚脂質(zhì)體的物化穩(wěn)定性及生理活性研究.pdf

1、多酚化合物是植物次級(jí)代謝產(chǎn)物，具有廣泛的生理活性如抗氧化、抗炎癥、抗菌、抗癌和抗病毒等活性。多酚化合物在胃停留時(shí)間不足，腸道內(nèi)的滲透率低或溶解度低，在加工儲(chǔ)藏過程中對光、溫度、氧氣等環(huán)境因素的敏感性，胃腸道環(huán)境中的pH、酶及其它營養(yǎng)物的存在，這些因素都極大地限制了多酚化合物的生理活性。脂質(zhì)體是一種由雙親性脂質(zhì)壁材組成具有類細(xì)胞結(jié)構(gòu)的微型囊泡，它可以同時(shí)包埋親水性和疏水性物質(zhì)。目前關(guān)于多酚脂質(zhì)體的報(bào)道主要集中在多酚脂質(zhì)體的制備工藝優(yōu)化上，

2、而關(guān)于多酚脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和生理活性研究較少；多酚脂質(zhì)體在消化過程中容易受到低酸環(huán)境、酶和膽鹽等破壞，這嚴(yán)重地限制了多酚脂質(zhì)體的應(yīng)用。本論文擬解決以下三個(gè)問題：一是采用乙醇注入法結(jié)合微射流方法制備了親水性多酚（茶多酚、EGCG）脂質(zhì)體和疏水性多酚（丁香酚）納米脂質(zhì)體，并對多酚納米脂質(zhì)體物化特性、堿性pH穩(wěn)定性和模擬胃腸道穩(wěn)定性進(jìn)行考察；二是對多酚納米脂質(zhì)體的生理活性（化學(xué)抗氧化活性、細(xì)胞抗氧化活性、細(xì)胞毒性、細(xì)胞攝取率以及體外抗菌活性）進(jìn)

3、行評(píng)估；三是為了進(jìn)一步提高多酚脂質(zhì)體在模擬體外消化過程中的穩(wěn)定性，制備了抗消化的新型運(yùn)載體系葡聚糖硫酸酯修飾的陽離子納米脂質(zhì)體和聚合電解質(zhì)雙層修飾的納米脂質(zhì)體。
　　實(shí)驗(yàn)結(jié)果如下：
　　1.采用乙醇注入結(jié)合動(dòng)態(tài)高壓微射流的方法制備茶多酚、EGCG和丁香酚納米脂質(zhì)體。茶多酚、EGCG和丁香酚納米脂質(zhì)體具有較小的平均粒徑（66.8nm、71.7nm和58.6nm）和低的分散系數(shù)（0.213、0.286和0.381）。納米脂質(zhì)體對

4、茶多酚、EGCG和丁香酚具有很好的緩釋特性。納米脂質(zhì)體包埋能夠顯著地提高茶多酚和EGCG在堿性pH環(huán)境或模擬胃腸道環(huán)境的穩(wěn)定性。膽鹽和胰液素的存在會(huì)顯著地降低納米脂質(zhì)體對EGCG在模擬胃腸道環(huán)境的保護(hù)能力。丁香酚納米脂質(zhì)體在4℃和室溫都具有很好的儲(chǔ)藏穩(wěn)定性，納米脂質(zhì)體包埋能夠顯著地提高丁香酚水溶性。
　　2.茶多酚經(jīng)納米脂質(zhì)體包埋之后具有相同或者略低的體外抗氧化活性。納米脂質(zhì)體包埋能夠減緩EGCG抗氧化活性的衰減。納米脂質(zhì)體包埋顯

5、著地降低了茶多酚的體外抗菌活性（抑菌圈變小、最小抑菌濃度和殺菌濃度升高）。丁香酚經(jīng)納米脂質(zhì)體包埋后其抑菌圈也顯著地降低了，其在培養(yǎng)基和牛奶環(huán)境下的最小殺菌和抗菌濃度顯著地提高了。EGCG經(jīng)納米脂質(zhì)體包埋后，其細(xì)胞抗氧化活性、細(xì)胞攝取率和細(xì)胞毒性都顯著地降低了。
　　3.通過薄膜分散結(jié)合微射流方法制備的EGCG雙親性殼聚糖陽離子納米脂質(zhì)體具有平均粒徑低、表面電荷高、包封率高和緩釋能力強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)，但是雙親性殼聚糖陽離子納米脂質(zhì)體與模擬腸