頭孢噻呋鈉脂質體的制備及穩(wěn)定性和藥效的初步研究.pdf

1、本試驗旨在研究頭孢噻呋鈉脂質體的制備，并對制備的頭孢噻呋鈉脂質體進行質量評價與藥效實驗，實驗結果如下： 1.包封率的測定方法：為控制頭孢噻呋鈉脂質體的質量，建立了測定脂質體中頭孢噻呋鈉的高效液相色譜法(HPLC)和測定頭孢噻呋鈉脂質體的葡聚糖凝膠柱層析-HPLC法，該方法能準確測定脂質體中頭孢噻呋鈉的含量和脂質體的包封率。 2.制備方法及其工藝條件與處方因素的選擇：以包封率為指標，對薄膜法、逆向蒸發(fā)法、乙醚注入法的制備效

2、果進行了考察。結果表明，逆向蒸發(fā)法的包封率最高，穩(wěn)定性也較好。對逆向蒸發(fā)法單因素制備工藝考察結果表明，當水浴溫度為25℃，水化時間2h時，可達到一定的制備效果。優(yōu)化處方因素考察結果表明，當卵磷脂與膽固醇之比為1:2、頭孢噻呋鈉與脂質之比為1:20、藥物溶液與三氯甲烷體積比為1:3、pH為6.5時，其包封率可高達62.76±1.09％。 3.頭孢噻呋鈉脂質體的質量評價：從形態(tài)、穩(wěn)定性、滲漏率、體外釋藥特性五個方面對頭孢噻呋鈉脂質體

3、進行了質量評價。肉眼觀察脂質體顏色為淡黃色，半透明，無雜質；透射電鏡下脂質體為粒徑均勻的球狀或近球狀小囊泡；掃描電鏡下脂質體也為均勻球形。脂質體在4℃條件下60d沒有任何變化。頭孢噻呋鈉脂質體24h累積釋藥17.43％，其原料藥5h累積釋藥100％。 4.本文考察了頭孢噻呋鈉脂質體的體外抑菌效果，并比較頭孢噻呋鈉脂質體和頭孢噻呋鈉原料藥對大腸桿菌、鏈球菌、沙門氏菌、金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度。結果表明：頭孢噻呋鈉脂質體對大腸桿