基于LTA4H抑制劑DG-051的抗腫瘤化合物的設計與合成.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩83頁未讀， 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內容提供方，若內容存在侵權，請進行舉報或認領

文檔簡介

1、隨著人們對癌癥認識的加深，人們發(fā)現(xiàn)癌癥和炎癥常常同時存在，炎癥促進腫瘤的發(fā)生和發(fā)展，腫瘤發(fā)生之后也會伴隨炎癥發(fā)生，惡性細胞核炎性細胞產(chǎn)生腫瘤微環(huán)境，從而進一步促進腫瘤發(fā)展。
　　本課題的目標是通過結構修飾，獲得新型的兼具抗炎活性和抗腫瘤活性的化合物，為進一步深入闡明炎癥與腫瘤的關系和尋找更有效的抗腫瘤藥物奠定基礎。本課題選擇了異吲哚酮、二氫異喹啉酮和呫噸酮為起始的結構母核，這些母核結構與DG-051（通過抑制白三烯A4水解酶發(fā)揮抗

2、炎作用）的母核相似，同時這三類母核結構衍生的化合物很多都具有抗腫瘤活性。在合成各類母核結構的過程中，選取了適當?shù)暮铣陕肪€并對反應條件進行了優(yōu)化，得到了共15個目標化合物，其中7個為全新化合物。
　　體外抗腫瘤活性測試結果表明設計合成的化合物中得到了8個具有較好抗腫瘤活性的化合物，其中化合物2-33抗HT-29細胞活性較高(IC50=1.5μM)。初步構效關系表明當異吲哚酮的6位或者二氫異喹啉酮的7位連接N-Boc哌嗪取代基時抗腫瘤

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內容的表現(xiàn)方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

最新文檔

評論

0/150

提交評論