含噻吩環(huán)的小分子化合物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究和抗血栓藥貝曲西班的改進(jìn)合成.pdf

1、本論文由含噻吩環(huán)的小分子化合物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究和抗血栓藥貝曲西班的改進(jìn)合成兩部分組成。
　　第一部分：含噻吩環(huán)的小分子化合物的設(shè)計(jì)、合成與抗腫瘤活性研究。將抗腫瘤藥物中常見的喹唑啉母核換成噻吩環(huán)結(jié)構(gòu)，側(cè)鏈部分由對(duì)硝基芐溴為主體，引入嗎啉、哌啶等結(jié)構(gòu)，進(jìn)而與基本骨架制得酰胺化合物，得到了6個(gè)具有上述結(jié)構(gòu)的新化合物分子，并將所設(shè)計(jì)合成的化合物進(jìn)行活性篩選，選取A549和HepG2兩種腫瘤細(xì)胞，通過Alamar blue細(xì)胞

2、毒性實(shí)驗(yàn)，測定其抗腫瘤活性，結(jié)果表明，有4個(gè)化合物對(duì)兩種腫瘤細(xì)胞有較好的抑制活性。
　　第二部分：抗血栓藥貝曲西班的改進(jìn)合成。通過分析研究已知的貝曲西班的合成方法，提出一條新的合成思路，即以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸為起始原料，先經(jīng)鈀碳催化加氫還原制得2-氨基-5-甲氧基苯甲酸，再連續(xù)進(jìn)行兩次?；频?N-(5-氯-2-吡啶基)-2-((4-氰基苯甲?；?氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽后與二甲胺進(jìn)行親核加成從而制得貝曲西班，總收