以硫代酰胺為合成子合成兩種雙吡咯二硫醚類化合物的方法研究.pdf

1、吡咯是一種被廣泛熟知的具有生物活性的，并且擁有多種多樣的天然活性的骨架結(jié)構(gòu)。在吡咯環(huán)系統(tǒng)中，不同藥效基團的結(jié)合會合成更加具有活性的物質(zhì)。吡咯類衍生物是有生物活性物質(zhì)的潛在來源，并且廣泛存在于許多天然產(chǎn)物中。已經(jīng)商品化的含有吡咯環(huán)系統(tǒng)的藥物擁有許多生物學活性，比如抗精神病，β-腎上腺素拮抗劑，抗焦慮，抗癌癥（白血病，淋巴瘤和骨髓纖維化等），抗細菌，抗真菌，抗原生動物劑，抗瘧疾以及許多其他的活性。由于這些類似物在治療反應形式上的多樣性，許多

2、研究者一直致力于探索這個骨架結(jié)構(gòu)的最大的潛在的抗疾病和降低發(fā)病率的活性。二硫醚是化學和生物過程中所必須的物質(zhì)，許多生物活性肽和肽類似物，具有二硫鍵。含有二硫鍵的化合物已被用于動態(tài)組合庫、鎖鏈、大環(huán)化合物、樹枝狀聚合物、分子和膠束。這些例子證明二硫化合物具有廣泛的應用，足以表明二硫鍵的研究是現(xiàn)代一個關(guān)鍵性轉(zhuǎn)變的研究課題。
　　本研究分為三個部分：第一章，綜述了β-苯甲酰硫代酰胺在近幾年有機合成中的應用及我們課題組關(guān)于它的研究工作，并

3、闡述了吡咯和二硫醚的合成及應用。第二章，以β-苯甲酰硫代酰胺，氰基乙酸乙酯，芳甲酰基甲醛為原料，三組分一步構(gòu)建了一種合成新型雙吡咯二硫醚類衍生物的方法。從催化劑、溶劑和溫度等條件進行了篩選，最終確立了以0.5倍當量DABCO為催化劑，乙醇作溶劑，50℃的反應溫度為最佳條件。該反應具有時間較短，條件溫和，產(chǎn)率高，并且后處理簡單，不需要重結(jié)晶和柱層析等操作，直接用溶劑洗劑等優(yōu)點。第三章，以β-苯甲酰硫代酰胺，氰基乙酸乙酯為原料，構(gòu)建了一種一