RS-纈沙坦的拆分及其兩種β-內(nèi)酰胺類化合物的合成.pdf

1、纈沙坦是一種高效、低毒的抗高血壓藥物。工業(yè)上在生產(chǎn)S-型纈沙坦的過程中部分產(chǎn)品發(fā)生消旋反應而生成R-型異構(gòu)體，這導致部分產(chǎn)品光學純度不符合要求。為了回收和利用這部分產(chǎn)品，利用化學拆分的方法，對RS-纈沙坦混合物進行拆分，期望從中分離出光學純的S-纈沙坦。
　　 通過大量的實驗，探索出不同的拆分劑及其用量以及溶劑及其用量對RS-纈沙坦拆分效果的影響。摸索出了適合其拆分的溶劑和拆分劑，其拆分后所得產(chǎn)品的比旋光度均大于-50°。較佳拆

2、分工藝條件為:PEA拆分劑，MD溶劑，RS-纈沙坦與拆分劑投料比1∶0.16時，比旋光度由原料的[α]25D=-30.68°增加到產(chǎn)物的[α]25D=-68.725°，所得到的產(chǎn)品光學純度更接近于理論值。
　　 β-內(nèi)酰胺化合物是一類重要的抗菌藥物，隨著病菌的抗藥性菌株逐步加重，研發(fā)新的該類抗生素對于人類的健康具有重要的意義。
　　 本文研究了以7-ADCA，6-APA為原料，合成兩類新型β-內(nèi)酰胺類化合物。即用對硝基苯