苯并咪唑衍生物的綠色合成及其初步抗菌活性.pdf

1、苯并咪唑是一種重要的醫(yī)藥中間體,特殊的結(jié)構(gòu)使它具有廣泛而重要的生理活性,因此合成具有苯并咪唑結(jié)構(gòu)的化合物對新藥開發(fā)和生物化學(xué)研究有著非常重要的意義。本文在苯并咪唑的合成工藝中做了許多大膽而又有意義的嘗試和探索,確立了以N-乙基吡啶四氟硼酸鹽離子液體作為催化劑微波輔助合成苯并咪唑的綠色合成方法,得到了一系列苯并咪唑衍生物,并進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定和初步體外抗菌活性研究,結(jié)果如下:
　　 1、確立了苯并咪唑的綠色合成方法:催化劑為N-乙基吡

2、啶四氟硼酸鹽離子液體,反應(yīng)溶劑為無水乙醇,鄰苯二胺與醛及催化劑的摩爾比為1:1:0.2,反應(yīng)溫度25℃,微波功率為500 W,微波反應(yīng)時間2 h,將反應(yīng)液倒入一定量的冰水混合物中,得粗產(chǎn)物,然后重結(jié)晶,采用本方法合成的2-苯基苯并咪唑的收率為90.8％,其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR及MS確定。
　　 2、以N-乙基吡啶四氟硼酸鹽離子液體作為催化劑,微波輔助合成了12種苯并咪唑衍生物。在苯并咪唑衍生物的合成的過程中,以苯并咪唑的綠色合

3、成方法為手段,將綠色化學(xué)應(yīng)用到苯并咪唑衍生物的合成中來,得到的苯并咪唑衍生物通過IR、1HNMR、MS手段進(jìn)行鑒定。
　　 3、確定了12個苯并咪唑衍生物的初步體外抗菌效果。結(jié)果表明,苯并咪唑衍生物B10-B12化合物對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有明顯抑菌作用,其中敏感菌株為金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌和綠膿桿菌,其MIC值為1 mg/mL,對大腸桿菌MBC值為4 mg/mL,對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌