新型過(guò)氧硫醚介導(dǎo)的硫苷活化及其在寡糖合成的應(yīng)用研究.pdf

1、本論文主要探究了一種新型過(guò)氧硫醚促進(jìn)劑，在三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)催化下，對(duì)硫苷給體進(jìn)行糖苷化進(jìn)而形成寡糖。全文共合成了八個(gè)二糖，六個(gè)三糖。通過(guò)一系列的實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，該過(guò)氧硫醚促進(jìn)劑既可以高效地合成二糖，也可以通過(guò)“一鍋法”合成三糖，反應(yīng)條件溫和。該課題研究可以為糖化學(xué)領(lǐng)域硫苷糖苷化研究提供參考。全文共分為三章:
　　第一章為緒論，主要講述三部分內(nèi)容。第一部分綜述了糖化學(xué)的發(fā)展及糖類藥物研究的重要意義。第二部分介紹了當(dāng)

2、前活化硫苷給體常用的幾大類促進(jìn)劑。第三部分講述了硫苷給體在糖苷化反應(yīng)中的應(yīng)用。
　　第二章是三氟甲基硫試劑的篩選，確定了最佳硫苷活化試劑是過(guò)氧硫醚試劑。利用該過(guò)氧硫醚促進(jìn)體系對(duì)乙硫苷給體糖苷化進(jìn)行研究，之前課題組報(bào)道了該體系對(duì)苯硫苷的“armed”和“disarmed”體系都具有廣泛的適用性。我們利用最佳反應(yīng)條件進(jìn)行乙硫苷糖苷化反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，該體系可以有效地活化乙硫苷給體。
　　第三章為“一鍋法”合成寡糖的研究，主要內(nèi)