3,4-二氫嘧啶酮衍生物的合成.pdf

1、3,4-二氫嘧啶-2-酮類雜環(huán)化合物自1893年被意大利化學(xué)家Biginelli通過(guò)一鍋法合成發(fā)現(xiàn)至今，被發(fā)現(xiàn)具有鈣拮抗，降壓，α1a拮抗,抗癌,殺蟲等生物活性，近年來(lái)隨著更多的衍生物的合成，新的用途也被發(fā)現(xiàn)，因此近年來(lái)對(duì)3,4-二氫嘧啶酮結(jié)構(gòu)的修飾越來(lái)越多。本文主要先通過(guò)經(jīng)典 Biginelli反應(yīng)得到高產(chǎn)率3,4-二氫嘧啶-2-酮，然后對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾。
　　對(duì)二氫嘧啶酮的修飾主要通過(guò)對(duì)C-2位和C-4位進(jìn)行結(jié)構(gòu)的修飾，共設(shè)計(jì)

2、合成了兩個(gè)系列12個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的二氫嘧啶酮衍生物。其結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR、MS表征。其具體結(jié)構(gòu)如下：
　?、瘢瓹-4位取代席夫堿類化合物（9個(gè)，化學(xué)式略）。
　?、颍瓹-2位取代衍生物（3個(gè)，化學(xué)式略）。
　?、螅驂A類化合物因具有殺菌、抑菌、抗癌、抗病毒等一系列特殊的藥理活性被大家廣泛的應(yīng)用于很多領(lǐng)域，但是席夫堿類化合物合成過(guò)程中產(chǎn)率較低，本文通過(guò)“一鍋法”高效合成席夫堿類衍生物，并對(duì)其機(jī)理進(jìn)行推測(cè)。席夫堿類化