3,4-二氫嘧啶酮衍生物的合成.pdf

1、3,4-二氫嘧啶-2-酮類雜環(huán)化合物自1893年被意大利化學家Biginelli通過一鍋法合成發(fā)現(xiàn)至今，被發(fā)現(xiàn)具有鈣拮抗，降壓，α1a拮抗,抗癌,殺蟲等生物活性，近年來隨著更多的衍生物的合成，新的用途也被發(fā)現(xiàn)，因此近年來對3,4-二氫嘧啶酮結構的修飾越來越多。本文主要先通過經(jīng)典 Biginelli反應得到高產(chǎn)率3,4-二氫嘧啶-2-酮，然后對其結構進行修飾。
　　對二氫嘧啶酮的修飾主要通過對C-2位和C-4位進行結構的修飾，共設計

2、合成了兩個系列12個未見文獻報道的二氫嘧啶酮衍生物。其結構經(jīng)IR、1HNMR、MS表征。其具體結構如下：
　　Ⅰ．C-4位取代席夫堿類化合物（9個，化學式略）。
　?、颍瓹-2位取代衍生物（3個，化學式略）。
　?、螅驂A類化合物因具有殺菌、抑菌、抗癌、抗病毒等一系列特殊的藥理活性被大家廣泛的應用于很多領域，但是席夫堿類化合物合成過程中產(chǎn)率較低，本文通過“一鍋法”高效合成席夫堿類衍生物，并對其機理進行推測。席夫堿類化