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文檔簡介
1、本論文是關(guān)于新型潛在的非甾體抗炎類化合物-3H-1,2-二氫-1-吡咯里嗪酮(又稱吡里酮)類衍生物的合成的研究。
非甾體抗炎藥(NSAIDs)是目前臨床應(yīng)用最為廣泛的一類藥物,主要用于治療各種急、慢性炎癥及中、輕度疼痛。根據(jù)文獻(xiàn)報道,吡里酮具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用和明顯的抗炎作用。在該類化合物的抗炎鎮(zhèn)痛作用構(gòu)效關(guān)系研究過程中,發(fā)現(xiàn)了一批高效低毒的活性化合物。本論文是在吡里酮類化合物已有抗炎鎮(zhèn)痛構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)上,設(shè)計并合成了新型吡
2、里酮類化合物。
本論文設(shè)計不同的實驗路線合成了一系列新型吡里酮類化合物及中間體。設(shè)計并研究了一條以吡咯和丙烯腈為原料,依次經(jīng)過Michael加成、環(huán)合成酮并肟化、內(nèi)貝爾重排反應(yīng)、N-?;攘椒磻?yīng)制得了三個重要的吡里酮衍生物中間體及未見文獻(xiàn)報道的N-(2-吡咯里嗪酮基)酰胺。同時,對吡里酮的傳統(tǒng)合成方法做了改進(jìn),采用乙醇鈉做強(qiáng)堿性催化劑,簡化了實驗步驟,產(chǎn)率由原來的61%提高到77%。
根據(jù)藥物化學(xué)中的生物電
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