3H-1,2-二氫-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成.pdf

1、本論文是關于新型潛在的非甾體抗炎類化合物-3H-1，2-二氫-1-吡咯里嗪酮(又稱吡里酮)類衍生物的合成的研究。
　　 非甾體抗炎藥(NSAIDs)是目前臨床應用最為廣泛的一類藥物，主要用于治療各種急、慢性炎癥及中、輕度疼痛。根據(jù)文獻報道，吡里酮具有較強的鎮(zhèn)痛作用和明顯的抗炎作用。在該類化合物的抗炎鎮(zhèn)痛作用構(gòu)效關系研究過程中，發(fā)現(xiàn)了一批高效低毒的活性化合物。本論文是在吡里酮類化合物已有抗炎鎮(zhèn)痛構(gòu)效關系的基礎上，設計并合成了新型吡

2、里酮類化合物。
　　 本論文設計不同的實驗路線合成了一系列新型吡里酮類化合物及中間體。設計并研究了一條以吡咯和丙烯腈為原料，依次經(jīng)過Michael加成、環(huán)合成酮并肟化、內(nèi)貝爾重排反應、N-?；攘椒磻频昧巳齻€重要的吡里酮衍生物中間體及未見文獻報道的N-(2-吡咯里嗪酮基)酰胺。同時，對吡里酮的傳統(tǒng)合成方法做了改進，采用乙醇鈉做強堿性催化劑，簡化了實驗步驟，產(chǎn)率由原來的61％提高到77％。
　　 根據(jù)藥物化學中的生物電