噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、噻吩并嘧啶酮類衍生物由于其良好的生物活性和藥理活性，在醫(yī)學(xué)和農(nóng)用化學(xué)領(lǐng)域有很廣闊的應(yīng)用前景，目前許多具有噻吩并嘧啶酮結(jié)構(gòu)的化合物已經(jīng)被開發(fā)為除草劑、殺蟲劑、抑菌劑和醫(yī)藥。本論文利用原料簡(jiǎn)單易得、反應(yīng)條件溫和及產(chǎn)物收率比較高的aza-Wittig反應(yīng)設(shè)計(jì)與合成了未見文獻(xiàn)報(bào)道的噻吩并雙嘧啶二酮衍生物，探索了中間體成環(huán)得到目標(biāo)化合物所需要的成環(huán)條件。并進(jìn)一步測(cè)試了化合物的生物活性，其中部分化合物表現(xiàn)出良好的抑菌活性。
　　本論文的研究?jī)?nèi)

2、容分為如下幾個(gè)方面:
　　1、利用aza-Wittig反應(yīng)合成了13個(gè)3-苯基取代噻吩并雙嘧啶酮衍生物，所有的化合物都進(jìn)行了IR，1H NMR和LCMS表征。
　　2、利用aza-Wittig反應(yīng)合成了11個(gè)3-對(duì)甲苯基取代噻吩并雙嘧啶酮衍生物，所有的化合物都進(jìn)行了IR，1H NMR和LCMS表征。
　　3、對(duì)合成的24種化合物分五個(gè)濃度梯度對(duì)茶樹生赤霉菌，薔薇生鏈格孢，茶樹生莖點(diǎn)霉，茶樹炭疽菌進(jìn)行了抑菌活性測(cè)試，大部

3、分化合物表現(xiàn)出抑菌活性，其中化合物8d在100mg/L濃度下對(duì)茶樹生赤霉菌，薔薇生鏈格孢，茶樹生莖點(diǎn)霉的抑制活性分別為72％、71％、71％，化合物8i在100mg/L和200mg/L濃度下對(duì)薔薇生鏈格孢的抑制率分別為74％、82％，化合物14b在100mg/L濃度下對(duì)茶樹生赤霉菌，茶樹炭疽菌的抑制率達(dá)到80％，81％，化合物14e在100mg/L濃度下對(duì)茶樹生赤霉菌，薔薇生鏈格孢，茶樹生莖點(diǎn)霉的抑制率分別為89％、70％、83％。