碳氫活化反應(yīng)合成聯(lián)苯類化合物.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、聯(lián)苯、三聯(lián)苯、四聯(lián)苯結(jié)構(gòu)廣泛的存在于天然產(chǎn)物中，是許多醫(yī)藥中間體、有機光電材料、農(nóng)藥等化合物結(jié)構(gòu)的重要組成部分。鈀催化的利用導(dǎo)向基團的碳氫活化反應(yīng)具有反應(yīng)條件溫和、不需要對底物進行預(yù)活化等優(yōu)點，可用于合成聯(lián)苯類化合物，而酰胺基經(jīng)常被作為導(dǎo)向官能團應(yīng)用于導(dǎo)向碳氫活化反應(yīng)。開發(fā)了兩種利用鈀催化酰胺基導(dǎo)向的碳氫活化反應(yīng)制備聯(lián)苯及多聯(lián)苯的新的反應(yīng)體系，并發(fā)展了鈀催化的導(dǎo)向碳氫活化反應(yīng)合成N-聯(lián)芳基酰胺類抗菌藥物的新合成路線。
　　首先，開

2、發(fā)了一個利用鈀催化的酰胺基導(dǎo)向碳氫活化反應(yīng)制備聯(lián)苯類化合物的新體系，通過對反應(yīng)催化劑用量、堿、氧化劑、溶劑和反應(yīng)氣氛等條件的優(yōu)化，得到了最佳反應(yīng)條件，并且用最佳反應(yīng)條件合成了20個聯(lián)苯類化合物。該反應(yīng)體系具有催化劑用量少，反應(yīng)所用溶劑相對污染少，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高等特點。
　　其次，開發(fā)了一個一鍋法鈀催化的導(dǎo)向碳氫活化反應(yīng)與Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)的串聯(lián)反應(yīng)合成多聯(lián)苯化合物的反應(yīng)體系，通過對配體、溫度等條件的篩選，得到了最佳反應(yīng)

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