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文檔簡介
1、甾體化合物是自然界中廣泛存在的一類重要化合物,因其具有顯著的生物學(xué)功能而成為制藥工業(yè)的重要研究領(lǐng)域。
在本文中,我們首先報(bào)道了一種Zn-HCOOH為還原體系,Aliquat336為相轉(zhuǎn)移催化劑,聚四氟乙烯顆粒為助攪拌劑的高熔點(diǎn)難溶甾體碘代物的水相還原新方法。通過優(yōu)化反應(yīng)條件,我們成功的將該方法應(yīng)用于一系列甾體碘代物(熔點(diǎn):75-188℃,溶解度:9.7×10-12-3.2×10-6 mol/L)的還原,并取得了良好的收率。例如
2、在3α-碘-孕甾-5-烯的水相還原反應(yīng)中,產(chǎn)物孕甾-5-烯的收率達(dá)96%。同時我們對聚四氟乙烯顆粒的促進(jìn)作用和水作為反應(yīng)介質(zhì)的優(yōu)勢進(jìn)行了詳細(xì)的研究,并發(fā)現(xiàn)反應(yīng)底物的溶解度是影響反應(yīng)速率的主要因素,溶解度越高反應(yīng)速率越快。
隨后,我們首次報(bào)道了鋅和碘化亞銅促進(jìn)的甾體碘代物對α,β-不飽和羰基化合物的水相1,4-加成反應(yīng)。通過優(yōu)化反應(yīng)條件,我們以良好收率合成了一系列新甾體化合物。例如在3α-碘-雄甾-5-烯-17-酮對丙烯酸丁酯的
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