通過Schwartz試劑或銥催化進(jìn)行叔酰胺還原異氰加成反應(yīng)研究.pdf

1、酰胺是一種高氧化態(tài)且較穩(wěn)定的化合物，它在有機(jī)合成和藥物化學(xué)中常作為合成中間體。同時酰胺在自然界中廣泛存在且種類繁多，這是其轉(zhuǎn)化為其他化合物的良好基礎(chǔ)。比如高氧化態(tài)的酰胺化合物可以很方便地轉(zhuǎn)化為胺、烯胺、醛以及氮雜半縮醛類化合物。更為重要的是內(nèi)酰胺可以很方便地轉(zhuǎn)化為環(huán)內(nèi)烯胺，而烯胺均可轉(zhuǎn)化為亞胺鎓，這為環(huán)亞胺鎓離子的合成及其轉(zhuǎn)化提供了很好的策略。
　　自然界中存在著豐富的噁唑類化合物，它們大多具有重要的生理活性，在醫(yī)藥研發(fā)等方面有廣

2、闊的應(yīng)用前景。因此，發(fā)展一種高效的、高產(chǎn)率的合成這類化合物的方法，尤其是發(fā)展一種簡潔高效的α-氮雜環(huán)噁唑的合成方法將具有重要意義。
　　本論文包括以下兩個方面工作:
　　(1)基于課題組酰胺轉(zhuǎn)化方面的研究，我們發(fā)展了以簡單的叔酰胺為原料，經(jīng)Swhwartz試劑還原、異氰加成反應(yīng)，一瓶多步構(gòu)建α-芳基氨基或α-烷基氨基噁唑，并從而解決了α-芳基氨基噁唑合成效率低的問題。
　　(2)在以上工作的基礎(chǔ)上，還發(fā)展了以簡單的叔酰