仲酰胺的直接還原環(huán)加成反應(yīng)及其應(yīng)用研究.pdf

1、酰胺是一類非常重要的化合物，由于其高穩(wěn)定性和高氧化態(tài)，它在有機合成和藥物化學(xué)中常用作合成中間體。當(dāng)酰胺用作合成中間體時，酰胺基團通常需要轉(zhuǎn)化為其他官能團。然而，目前缺乏非常有效、方便的形成C-C鍵的方法把酰胺轉(zhuǎn)化為低氧化態(tài)的化合物。因此，如何通過C-C鍵的形成實現(xiàn)酰胺的“一瓶”轉(zhuǎn)化其他化合物就顯得尤為重要。
　　自然界中存在著豐富多樣的喹諾里西啶生物堿，它們大多具有重要的生理活性，在醫(yī)藥及生化等方面有廣闊的應(yīng)用前景。因此，發(fā)展高效

2、的、高產(chǎn)率、無官能團保護的合成這類生物堿的方法具有重要意義。
　　本論文包括以下兩個方面工作:
　　(1)基于酰胺活化，我們實現(xiàn)了仲酰胺與Danishefsky雙烯的還原環(huán)加成反應(yīng)，從而以簡單仲酰胺出發(fā)，通過“一瓶”轉(zhuǎn)化合成二氫吡啶酮衍生物，為合成二氫吡啶酮衍生物提供了新的合成方法。另外，我們還將此方法拓展到Brassard雙烯和乙酰環(huán)己烯基烯醇硅醚，分別合成了α，β-不飽和內(nèi)酰胺衍生物和十氫喹啉酮衍生物。
　　(2)