N-芳基脒類化合物氧化環(huán)化構(gòu)建含氮雜環(huán)骨架.pdf

1、苯并咪唑、吡啶并[1,2-a]苯并咪唑、喹唑啉等含氮雜環(huán)化合物具有廣泛的生物活性和一定的熒光性能，其骨架的構(gòu)建一直都是有機(jī)化學(xué)家們研究的熱點(diǎn)之一。近年來，通過過渡金屬催化C–H鍵官能團(tuán)化和高價(jià)碘介導(dǎo)的氧化環(huán)化合成含氮雜環(huán)化合物取得了較大的進(jìn)展。與此同時(shí)，分子碘作為一種廉價(jià)、易得，且低毒的氧化劑，其在該領(lǐng)域的應(yīng)用也越來越受到有機(jī)與藥物化學(xué)家們的關(guān)注。
　　在本文中，我們以不同的N-芳基脒類化合物為底物，成功地開發(fā)了三種碘介導(dǎo)的氧化環(huán)

2、化反應(yīng)分別用于上述三類雜環(huán)化合物的合成：
　?。?）通過I2/KI介導(dǎo)的芳基sp2 C–H官能團(tuán)化，以N-芳基脒為底物，合成了16個(gè)苯并咪唑衍生物，收率44–82％。所需底物只需通過取代苯胺與腈的加成反應(yīng)即可制備。該方法的優(yōu)點(diǎn)包括環(huán)境友好，操作簡單，底物適用范圍較廣，可用于制備2-芳基取代和2-烷基取代的苯并咪唑衍生物。
　?。?）類似的，以N-苯基吡啶-2-胺為底物，合成了12個(gè)吡啶并[1,2-a]苯并咪唑類化合物，收率6