具有含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)的新氰基丙烯酸酯類化合物的研究.pdf

1、在除草劑的分子設(shè)計(jì)中,基于D1蛋白的PSⅡ電子傳遞抑制劑的研究一直受到極大的關(guān)注。大量研究表明,氰基丙烯酸酯是一類活性很高的光系統(tǒng)Ⅱ(PSⅡ)電子傳遞抑制劑,由于該類化合物除草作用機(jī)制特殊,選擇性高,對(duì)有益生物無(wú)毒,而且具有環(huán)境相容性好的特點(diǎn),因而成為近年來(lái)國(guó)內(nèi)外農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)。氰基丙烯酸酯類化合物除具有除草活性以外,還具有殺蟲、殺菌、抗癌、抗病毒等生物活性。進(jìn)一步開展氰基丙烯酸酯類化合物的研究將具有廣闊的發(fā)展空間和良好的發(fā)展前景。

2、
　　 雜環(huán)化合物在具有生物活性的化合物中占據(jù)重要的地位,在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域都有廣泛的應(yīng)用,例如,中草藥的有效成分生物堿大多是雜環(huán)化合物；部分維生素,抗菌素都含有雜環(huán)。而含氮雜環(huán)化合物,又是其中一個(gè)非?；钴S的研究領(lǐng)域,動(dòng)植物體內(nèi)起重要生理作用的血紅素、葉綠素、核酸的堿基等都是含氮雜環(huán)化合物。近年來(lái)由于人們對(duì)農(nóng)藥安全性要求的不斷提高,許多傳統(tǒng)農(nóng)藥如有機(jī)磷、有機(jī)氯類農(nóng)藥慢慢退出了歷史舞臺(tái),而含氮雜環(huán)類農(nóng)藥由于其獨(dú)特的作用機(jī)制、高活性、

3、高選擇性、低毒、環(huán)境友好等特點(diǎn)成為新農(nóng)藥創(chuàng)制領(lǐng)域的熱點(diǎn),并開創(chuàng)了綠色農(nóng)藥研究的新時(shí)代。
　　 為了進(jìn)一步研究含不同取代基的氰基丙烯酸酯類化合物的構(gòu)效關(guān)系,尋找高效、綠色、新型除草劑,我們以高除草活性氰基丙烯酸酯類化合物為先導(dǎo)結(jié)構(gòu)、根據(jù)生物電子等排原理和活性基團(tuán)拼接的方法,將不同結(jié)構(gòu)的含氮雜環(huán)(如1,3,4-噻二唑、1,2,3-噻二唑、噻唑甲基苯基醚、噻唑甲硫基乙胺基、吡啶甲硫基乙胺基等)引入氰基丙烯酸酯的分子結(jié)構(gòu)中,設(shè)計(jì)并合成了