具有含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)的新煙堿及苯甲酰脲類化合物的研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物由于其獨(dú)特的作用機(jī)制及其高活性、高選擇性、高環(huán)境相容性的特點(diǎn)，一直是新農(nóng)藥發(fā)展的主流。目前已有一批殺蟲(chóng)劑新品種得以成功開(kāi)發(fā)并進(jìn)入市場(chǎng)，其中具有噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的新煙堿類殺蟲(chóng)劑具有高效廣譜、選擇性好、對(duì)環(huán)境相容性好等特點(diǎn)，已廣泛用于刺吸式口器害蟲(chóng)、各類甲蟲(chóng)及某些鱗翅目害蟲(chóng)的防治。然而，近年來(lái)隨著應(yīng)用范圍的不斷擴(kuò)大和使用頻率的不斷增加，某些新煙堿類殺蟲(chóng)劑已表現(xiàn)了相當(dāng)大的抗性風(fēng)險(xiǎn)。
　　 為了尋找和發(fā)現(xiàn)高效、廣譜、低毒、低生態(tài)

2、風(fēng)險(xiǎn)，同現(xiàn)有殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性的新型殺蟲(chóng)劑，我們以某些新煙堿類殺蟲(chóng)劑為先導(dǎo)，以構(gòu)效關(guān)系為基礎(chǔ)，運(yùn)用生物等排、類同合成、活性亞結(jié)構(gòu)拼接的方法設(shè)計(jì)合成了八類共77個(gè)含噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的新煙堿類化合物：新型4-苯基－5－(硝基亞胺基咪唑烷基－1－基甲基)－亞胺基噻唑類化合物、硝基氨基胍類化合物、硝基乙烯胺類化合物、噻唑烷基砜基亞胺類化合物。
　　 苯甲酰脲類昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑具有獨(dú)特的作用機(jī)制，極高的環(huán)境安全性，對(duì)靶標(biāo)生物的高選擇性，使用濃度低、

3、易降解等傳統(tǒng)農(nóng)藥無(wú)法比擬的優(yōu)點(diǎn)；但也具有作用效果緩慢、作用方式單一的缺點(diǎn)。
　　 為了發(fā)現(xiàn)活性更高，殺蟲(chóng)譜更廣的新型苯甲酰脲類殺蟲(chóng)劑，我們以某些苯甲酰脲類昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑為先導(dǎo)，運(yùn)用生物等排、類同合成法設(shè)計(jì)合成了兩類共33個(gè)新型具有含氮雜環(huán)結(jié)構(gòu)的苯甲酰脲類化合物。以幾噻唑(L－1215)為先導(dǎo)化合物，用噻二嗪環(huán)取代噻二唑環(huán)，設(shè)計(jì)合成了2－胺基－5－取代苯基－6H－1，3，4－噻二嗪衍生物；針對(duì)苯甲酰脲類昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑缺乏內(nèi)吸性、酯