有機(jī)硒化合物的合成與結(jié)構(gòu).pdf_第1頁(yè)
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1、硒是生命的重要元素,70多年來(lái),元素硒的化學(xué)反應(yīng)得到了深入的研究和廣泛的應(yīng)用。有機(jī)硒化合物生理活性引起了許多科學(xué)工作者的極大興趣。很多硒醚、含硒雜環(huán)、二硒醚及硒氰類藥物相繼問(wèn)世,并對(duì)其藥性展開了細(xì)致的研究。含硒藥物的開發(fā)是目前乃至今后有機(jī)硒化學(xué)研究的一個(gè)熱點(diǎn),依布硒是有機(jī)硒藥物開發(fā)的一個(gè)成功典范。
  本研究課題正是基于上述背景,從構(gòu)效關(guān)系出發(fā),在電性上、空間結(jié)構(gòu)上、協(xié)同作用上、及硒原子與空間臨近的供電原子的遠(yuǎn)程作用上,對(duì)依布硒及

2、其它的硒醚類,二硒醚類化合物在分子水平上對(duì)其結(jié)構(gòu)的空間和電子效應(yīng)進(jìn)行修飾改進(jìn),合成一類新型的類依布硒和二硒化合物,對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了包括X-光單晶衍射技術(shù)等完全表征。目的是想獲得具有較高生物活性的有機(jī)硒化合物,并為該領(lǐng)域的進(jìn)一步深入研究提供強(qiáng)有力的理論支持以及研發(fā)新型的有機(jī)硒藥物提供一定的技術(shù)支撐。主要內(nèi)容分為如下:
  第一章為導(dǎo)論,介紹了本論文工作的研究背景,主要包括三大部分(1)硒化學(xué)概述,主要簡(jiǎn)單介紹硒在無(wú)機(jī)、有機(jī)、生物化學(xué)方

3、面的發(fā)展及應(yīng)用情況;(2)介紹有機(jī)硒藥物的種類、藥性和當(dāng)前的研究進(jìn)展;(3)有機(jī)硒藥物的發(fā)展前景。
  第二章進(jìn)行了不同位置甲基取代的依布硒(ebselen)的衍生物2a-2e的制備,并利用NMR、元素分析、X—單晶衍射技術(shù)等手段對(duì)它們的結(jié)構(gòu)特征進(jìn)行了表征和研究。
  第三章以2-氯煙酸為出發(fā)原料通過(guò)六步反應(yīng)成功的合成了吡啶并硒唑酮類藥物3a-3e,并對(duì)該類化合物的結(jié)構(gòu)作了表征。除此之外,還對(duì)它們的晶體結(jié)構(gòu)及硒與鄰近的氮、氧

4、原子間存在的非鍵作用進(jìn)行了研究。
  第四章通過(guò)試劑2-氯煙酸合成出2-氯煙酰胺類化合物之后,進(jìn)一步與Na2Se2反應(yīng)后合成了2,2'-二硒并煙酰胺系列二硒醚類藥物5a-5e,并對(duì)它們的結(jié)構(gòu)作了表征和一定的研究。
  第五章分別從2-氯硒苯甲酰氯和2-氯硒苯煙酰氯出發(fā)合成了一些N-羰基硒唑酮并苯環(huán)化合物和N-羰基硒唑酮并吡啶環(huán)類新型的有機(jī)硒化合物。對(duì)他們的結(jié)構(gòu)作了表征的同時(shí),還對(duì)部分N-羰基硒唑酮并苯環(huán)的晶體結(jié)構(gòu)作了研究。<

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