水溶性藥物微膠囊化的制備工藝及釋放特性的研究.pdf

1、本文綜述了微膠囊技術(shù)的研究進(jìn)展，應(yīng)用領(lǐng)域以及目前研究中存在的問題，并對(duì)微膠囊的囊心、囊壁材料及制備工藝作了較詳細(xì)的論述。微膠囊技術(shù)自1957年開創(chuàng)以來，由于具有改變物質(zhì)的外觀及性質(zhì)，延長(zhǎng)和控制囊膜內(nèi)物質(zhì)的釋放，以及提高藥物的存儲(chǔ)穩(wěn)定性等特性，這些特性引起藥學(xué)界學(xué)者對(duì)藥物微膠囊化產(chǎn)生了很大的興趣，對(duì)藥物微膠囊化進(jìn)行了廣泛的研究。現(xiàn)在微膠囊技術(shù)已被廣泛的應(yīng)用在生物、醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。微膠囊的一個(gè)突出應(yīng)用就是在藥物的控制釋放方面，微膠囊內(nèi)的藥物可以達(dá)

2、到定時(shí)、定速的釋放。對(duì)油溶性藥物微膠囊化的研究比較深入，但對(duì)水溶性藥物的研究比較少。本實(shí)驗(yàn)主要是利用微膠囊藥物的緩釋性能，對(duì)水溶性藥物的微膠囊的包封工藝、釋放性能做了探討，為水溶性藥物微膠囊的制備提供一定的理論基礎(chǔ)。 本實(shí)驗(yàn)選用甘草酸為包封物，采用了兩種實(shí)驗(yàn)方法：油浴干燥法和有機(jī)溶劑蒸發(fā)技術(shù)。每一種方法都考慮了微膠囊制備過程中的影響因素。在兩種方法中影響微膠囊質(zhì)量參數(shù)的因素主要有攪拌速度及攪拌時(shí)間，壁材濃度及保護(hù)液濃度的影響。第

3、一種方法中采用的壁材為明膠，第二種方法中的壁材為乙基纖維素。實(shí)驗(yàn)中主要通過兩種條件下制備的微膠囊的釋放性能的對(duì)比，優(yōu)選可采用的方法。在實(shí)驗(yàn)中微膠囊的釋放性能的測(cè)定，采用的是常用的動(dòng)態(tài)透析法。對(duì)兩種微膠囊的釋放實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行對(duì)比發(fā)現(xiàn)，明膠微膠囊的釋放速度太快，沒起到緩釋的目的。而乙基纖維素微膠囊的釋放具有明顯的緩釋性能，符合實(shí)驗(yàn)的目的和要求。 在乙基纖維素的微膠囊的制備過程中，主要考慮了乙基纖維素溶液的濃度、攪拌速度、攪拌時(shí)間、保護(hù)

4、劑種類、保護(hù)劑濃度及有機(jī)溶劑的種類對(duì)微膠囊制備的影響。通過單因素實(shí)驗(yàn)和正交實(shí)驗(yàn)，可以得到在實(shí)驗(yàn)條件下：攪拌速度1500r/min,時(shí)間10min,壁材濃度為4％，明膠保護(hù)液濃度為1.5％，蒸發(fā)溫度為30℃的時(shí)得到的微膠囊的粒徑最小，分布最均勻，粒徑為180um左右。 通過本實(shí)驗(yàn)的研究發(fā)現(xiàn)，采用有機(jī)溶劑蒸發(fā)技術(shù)可以制備出具有緩釋特性的微膠囊。有機(jī)溶劑法制備的甘草酸乙基纖維素微膠囊的釋放特性更符合Higuchi模型，屬于骨架控釋體系