2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、龍血竭是由百合科植物劍葉龍血樹Dracaena cochinchinensis(Lour.)S.C.Chen的樹脂經(jīng)加工制成,含有黃酮、揮發(fā)油等成分,具有活血散淤、定痛止血和斂瘡生肌的功能,龍血竭在水中溶解度小,難以吸收,生物利用度低。因此,如能制備出水溶性好的新劑型,將有助于提高其生物利用度,為其廣泛應(yīng)用創(chuàng)造條件。納米給藥系統(tǒng)(nanoparticle drug delivery system,NDDS)是指藥物或藥物與藥用材料一起形

2、成的粒徑為1-1000nm的納米級藥物輸送系統(tǒng),為近年來藥劑學(xué)領(lǐng)域頗為活躍的一系列超微小給藥系統(tǒng)的統(tǒng)稱。由于納米粒比人體內(nèi)最小的毛細(xì)管內(nèi)徑(4000nm)和紅血球(6000nm-9000nm)小得多,它可以在血中自由運(yùn)動到達(dá)人體的各部位。藥劑學(xué)中的納米??煞譃閮深?納米載體藥物和納米藥物。納米載體藥物為藥物與藥用材料一起形成的納米給藥系統(tǒng),可通過載體提高藥物的吸收,并可使其具有細(xì)胞親和性、藥物緩釋性、靶向性,具有提高藥物療效、降低毒副作

3、用的特征;納米藥物則是指直接將原料藥加工成納米粒,難溶性藥物制備成納米粒后,可有效提高藥物的吸收,提高生物利用度,且和納米載體相比,藥物含量更高。
  本文根據(jù)脂質(zhì)納米載體藥物較強(qiáng)細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),首先開展了龍血竭脂質(zhì)納米粒的研究。以硬脂酸為脂質(zhì)材料,采用水性溶劑擴(kuò)散法制備龍血竭脂質(zhì)納米粒;微粒粒度及表面電位儀測定其粒徑和表面電位;透射電鏡觀察其形態(tài);以龍血素A為指標(biāo),建立HPLC測定龍血竭脂質(zhì)納米粒中龍血竭含量的方法學(xué);計(jì)算龍血竭

4、脂質(zhì)納米粒的包封率和載藥量。結(jié)果表明,本研究所制備的1 mg·ml-1龍血竭脂質(zhì)納米粒(藥物與納米載體比例為1∶1)呈球形,數(shù)均粒徑為29.4nm,電位為-20.2±1.9Mv;龍血素A于0.135-5.4μg·ml-1濃度范圍內(nèi)有良好線性關(guān)系,標(biāo)準(zhǔn)曲線方程為Y=33.694X+1.5898(r=0.9999)。所制備的1 mg·ml-1龍血竭脂質(zhì)納米粒中龍血素A的濃度為1.43μg·ml-1,平均包封率為89.59%。由于龍血竭中其有

5、效成分龍血素A的含量較低,而一般脂質(zhì)納米粒的載藥量僅為5%左右,所以我們針對龍血竭這類中藥,開展了藥物納米粒研究,以提高納米粒中的主藥含量。采用水性溶劑擴(kuò)散法制備龍血竭納米粒;微粒粒度及表面電位儀測定其粒徑和表面電位;透射電鏡觀察其形態(tài);以龍血素A為指標(biāo),建立HPLC測定龍血竭納米粒中龍血竭含量的方法學(xué);計(jì)算龍血竭納米粒載藥量;以透析袋法對龍血竭納米粒體進(jìn)行外釋放行為的研究。結(jié)果表明,本研究所制備的1 mg·ml-1龍血竭納米粒呈球形,

6、數(shù)均粒徑為101.7nm,電位為-19.9±1.6mV;龍血素A于0.135-5.4μg·ml-1濃度范圍內(nèi)有良好線性關(guān)系,標(biāo)準(zhǔn)曲線方程為Y=33.694X+1.5898(r=0.9999),所制備的1 mg·ml-1龍血竭納米粒中龍血素A的濃度為2.87μg·ml-1;體外釋放行為的研究結(jié)果表明,與龍血竭原料藥粉混懸液相比,龍血竭納米粒分散液在72h中藥物釋放了約68%,而龍血竭原料藥粉混懸液僅釋放了約40%,促進(jìn)釋放的效果明顯。在以

7、上研究的基礎(chǔ)上,我們進(jìn)一步制備以龍血竭為主藥的外用凝膠。以1%卡波姆為凝膠基質(zhì),制備龍血竭納米粒凝膠、龍血竭粉凝膠、龍血竭醇溶液凝膠;考察其流動性,粘性及外觀性能;以透析袋法對其進(jìn)行體外釋放行為的研究。結(jié)果表明,龍血竭納米粒凝膠、龍血竭粉凝膠流動性小、粘性大,龍血竭醇溶液凝膠流動性小、粘性小;體外釋放行為的研究中,相比較龍血竭粉所制備的凝膠,龍血竭納米粒凝膠72h中藥物釋放可達(dá)約83%,而龍血竭粉所制備的凝膠72h中藥物釋放約為52%,

8、龍血竭納米粒凝膠促進(jìn)釋放的效果明顯;而相比較龍血竭醇溶液制備的凝膠,龍血竭納米粒凝膠在4h中藥物釋放了約55%,龍血竭醇溶液凝膠在4h中藥物釋放了約76%,龍血竭納米粒凝膠則表現(xiàn)出緩釋的效果。以大鼠背部剃毛區(qū)開方形全層皮膚切除創(chuàng)面的方法,建立動物皮膚損傷模型,以云南白藥粉制備的凝膠為對照,通過肉眼觀察、拍照、測量傷口大小,電子顯微鏡觀察新生皮膚HE染色切片的方法,考察龍血竭納米粒凝膠對皮膚損傷模型的促進(jìn)愈合作用。結(jié)果表明,三種龍血竭凝膠

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