抗抑郁藥奈法唑酮中間體及麥草畏的合成.pdf

1、新型抗抑郁藥具有特異性更強、不良反應較小、作用起效更快等特性.近年來對于新型抗抑郁藥的合成研究有了較快的進展,該文介紹的奈法唑酮(nefazodone)就是其中之一.麥草畏(dicamba)屬安息香酸系的除草劑,具有內(nèi)吸傳導作用,對于一年生和多年生闊葉雜草有顯著的防除效果.該文同時對麥草畏的合成作了一些研究.論文主要分兩部分:第一部分主要介紹了奈法唑酮中間體的合成,包括兩章內(nèi)容.第一章綜述了抗抑郁藥奈法唑酮中間體4-(2-苯氧乙基)-5

2、-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮合成的研究進展;第二章研究了奈法唑酮中間體4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成.第二部分介紹了安息香酸系除草劑麥草畏的合成,也分兩章(第三第四章)內(nèi)容.第三章綜述了麥草畏合成的研究進展;第四章研究了麥草畏的合成.論文第一章介紹了奈法唑酮的臨床療效及其合成研究進展,介紹并討論了奈法唑酮的重要中間體4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的多種制備方法.奈法唑酮

3、由于在克服睡眠障礙和失眠、改善睡眠結構、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜等方面的良好抗精神抑郁效果而引起人們的廣泛關注,在其化學合成方面的研究也出現(xiàn)了不少合成路徑.該章參考了近年來奈法唑酮的不同合成路線,經(jīng)過比較鑒別,選擇其中一條我們認為簡單易行的路線進行了研究.并著重研究了4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成進展.論文第二章闡述在參考已有合成路線制備目標分子的時候,通過平行實驗改變反應條件,如溶劑、催化劑、反應溫度、投料比、反應

4、底物等,提高了收率,改進了工藝,為改進奈法唑酮的全合成提供了基礎.論文第三章介紹了麥草畏的除草功效及其合成的研究進展,并討論了其重要中間體的制備方法.麥草畏主要用于小麥等禾本科作物防除一年或多年生闊葉雜草,具有較強的選擇性;用量少,成本較低.隨著綠磺隆和甲磺隆制劑的禁用和限用,麥草畏的需求量將越來越大,市場前景看好.在其化學合成方面有許多的合成路線,我們在參考了這些路線后,選擇了合適的路線進行了研究,同時研究了麥草畏中間體的多種合成路線