頭孢唑肟丙匹酯和肌肽的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、頭孢唑肟丙匹酯(Cefiizoxime Alapivoxil)是頭孢唑肟(Ceftizoxime)的前體藥物。由于頭孢唑肟丙匹酯具有均衡的酯水分配系數(shù),因此在人體內(nèi)較同類藥物具有更好的生物利用度。它不僅具有良好的抗菌活性,而且有很高的甜度(其甜度是蔗糖的300—500倍),特別適合兒童服用,因此具有極大地開發(fā)和研究價(jià)值。
　　 本研究在頭孢唑肟丙匹酯合成路線的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了一條新的合成路線。以氨噻肟酸為起始原料,通過酰胺酯化、氨

2、解、酯化、氨基化、脫保護(hù)等5步反應(yīng)得到了目標(biāo)化合物。經(jīng)過優(yōu)化,總產(chǎn)率由文獻(xiàn)報(bào)道的35.5％提高到41.3％。另外,本課題組還合成了幾種常用的活性酯和幾種頭孢唑肟酯的衍生物。所有中間體及目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)都得到了1H-NMR、IR等確認(rèn)。
　　 肌肽(Camosine)是由β-丙氨酸和L-組氨酸組成的一個(gè)水溶性二肽,其來源主要有化學(xué)合成和動(dòng)物組織提取兩種。本研究對肌肽合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化,開發(fā)了一條操作方便、原料易得的合成路線。以β-丙

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