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文檔簡介
1、錄^^iAbstractii第一章前言1i.i脲的發(fā)現(xiàn)及發(fā)展11.2脲在醇中的不穩(wěn)定性3第二章脲類化合物的合成方法72.1以CO或C02為羰基源將兩分子胺直接連接72.2基丁異氰酸酯為中間體的羰基源82.3其它羰基衍生物9第三章芳香脲類化合物的合成113.1弓丨1113.2芳香脲類化合物的合成113.2.1化合物3ao的合成123.2.2化合物3pt的合成153.2.3化合物4fg的合成163.2.4化合物5ac5e5g5k的合成163
2、.2.5化合物6fg的合成183.2.6化合物7g8g的合成方法183.319第四章芳香脲類化合物在醇中穩(wěn)定性研究204.1目標化合物醇解速率比較方法204.2芳香脲類化合物的醇解實驗224.3芳香脲類化合物在醇中穩(wěn)定性小結(jié)27第五章實驗部分285.1儀器與試劑285.2實驗部分2843附錄NMRData52$if71復口.大學碩士學位論文abstractAbstractInthisthesisphenylchlofmatewascho
3、senasthecarbonylsource.Severalseriesofaromaticureacompoundsweresynthesizedundermildconditionsusingthisreagent.Thestabilityoftheseseriesofaromaticureacompoundsinalcoholsolventswasstudied.Allthestabilityresultsaresummarize
4、delabated.Dataobtainedfromthisthesiswkwillbeusefulfpeopletouseinthedevelopmentofureacontainingdrugsinthesynthesispurification.Thesynthesisidentificationwkofthesearomaticureacompoundswerecompletedinthisthesis.Agoodroutewa
5、sdevelopedtheprocessparameterswereasfellows:aromaticamineasthesubstrateinTHFDMF,phenylchlofmatewasaddedat05Ctofmactivatedintermediatetheintermediatewasreactedthenwiththeotheraminecomponentinthepresenceofdiisopropylethyla
6、minetoobtainthedesiredaromaticurea.Highconversionwasobtainedundermildconditions.Twopartsoftheureasdesignedarearomaticaminewithelectronwithdrawinggroupselectrondonatinggroupsaliphaticamineofethylpiperazinediethylamineammo
7、niapiperidinempholine.Thirtytwosymmetricalunsymmetricalaromaticureascanbeobtainedintwosimplestepsandtheirstructureswerecharacterized.Thestabilityofthesearomaticureacompoundsinalcoholsolventswasstudied.Researchresultsindi
8、catedthataromaticureacompoundswerenotstableinhightemperature.Nucleophilicsubstitutionoftheureasbythealcoholfmscarbamates.Inaspecialcaseisoamylalcoholwasusedasthesolventanaccelerationexperimentwascarriedouttostudythestabi
9、lityofthefinalproducts.TheratioRofthereactionproductsrawmaterialsindifferenttimesystemswasusedtoreflectitsrateofalcoholysistheresultsshowthatitssubstitutionrateisrelatedwithtemperaturethereactiontimethehigherthetemperatu
10、rethefasterthereplaceratewiththelongerreactiontimesubstituteswillalsoincrease.Aromaticureacompoundswithelectrondonatinggroupsubstitutedaromaticamineshavehighstabilityinthealcoholonthecontrarythosewithelectronwithdrawings
11、ubstituentshavelowstability.Stabilitystudiesofunsymmetricalureacompoundsindicatedthatwhenonesideoftheureabridgeconnectswithanaromaticaminetheothersideconnectswithanaliphaticaminetheureapartofthearomaticsidewasmestablebec
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