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文檔簡(jiǎn)介
1、幽門螺桿菌是一種革蘭氏陰性螺旋狀桿菌,生活在微需氧的環(huán)境中,從胃炎及消化性潰瘍病人身上分離鑒定出。目前采用一種質(zhì)子泵抑制劑或鉍劑加上兩種或三種抗生素的三聯(lián)、四聯(lián)療法對(duì)其進(jìn)行治療。雖然這種療法中使用的抗菌藥具有廣泛有效的抗菌范圍,但抗生素的大量使用引起了幽門螺桿菌的耐藥性不斷增加且引起腹瀉、假膜性腸炎等副作用。因此,尋找新的抗幽門螺桿菌藥物引起很多學(xué)者的興趣。新型的芳香乙酰胺類化合物具有高選擇性、耐酸性及結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單等特點(diǎn),是研究抗幽門螺桿菌
2、藥物的新方向。
本論文首先綜述了近些年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)抗幽門螺桿菌藥物的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)和合成工作,以及相關(guān)活性研究成果和研究進(jìn)展。
本論文的主要工作是設(shè)計(jì)、合成芳香乙酰胺類化合物及其抗幽門螺桿菌的活性研究。通過(guò)條件摸索采用簡(jiǎn)單的方法以3-氨基-N-甲基苯甲酰胺原料,以 N, N’-羰基二咪唑?yàn)榭s合劑與一系列芳香乙酸經(jīng)過(guò)酰胺化反應(yīng)得到了2a~2m等13個(gè) N-(3-甲基氨基甲酰基苯基)-芳香乙酰胺類化合物;以間溴苯胺為原料得到3a
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