芹黃素類脂納米囊的研究.pdf

1、芹黃素(apigenin，AP)屬黃酮類化合物，又稱芹菜素、洋芹素。AP有抗腫瘤及化療增敏作用，對組織、器官、系統(tǒng)具有保護作用，可影響生殖內(nèi)分泌功能及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌，并有抗菌、抗病毒、抗氧化、防護輻射損傷及調(diào)節(jié)分化等多種藥理作用，且毒性小，無致畸和誘變作用，是具有良好應用前景的藥物。但AP不溶于水，在高親水性或非極性溶劑中溶解性均很低，因而其口服生物利用度低。為了改善其口服吸收，本文制備了芹黃素類脂納米囊(Apigenin-lipidnan

2、ocapsules，AP-LNC)，考察了其理化性質(zhì)，并進行了大鼠在體小腸吸收的研究，探索類脂納米囊作為芹黃素口服給藥載體的可能性。
　　 利用相轉(zhuǎn)化法制備類脂納米囊，以載藥量為指標，通過單純形網(wǎng)格實驗得到最優(yōu)處方為:芹黃素用量為20mg，卵磷脂的用量為30mg，NaCl的用量為35mg，油相、表面活性劑、水三種組分總量為1.97g，其中表面活性劑聚乙二醇單硬脂酸酯的質(zhì)量百分比為40％，油相中鏈甘油三酯的質(zhì)量百分比為25％，蒸餾

3、水的質(zhì)量百分比為35％。得到的AP-LNC具有較高的包封率，LNC膠體溶液中藥物濃度為5.88mg/ml，顯著提高了藥物在水中的分散或溶解程度。在透射電鏡下AP-LNC呈類球形，分散良好，無粘連;平均粒徑為46.1nm，多分散指數(shù)為0.271;Zeta電位為-28.18mV。通過透析法考察了AP-LNC的體外釋藥行為，結(jié)果表明，制劑體外釋藥符合一級動力學方程。
　　 采用大鼠在體灌流技術，對AP-LNC在大鼠小腸的吸收特性進行研

4、究?？疾斓?、中、高濃度AP-LNC供試液的小腸吸收動力學，三者在大鼠小腸的Ka分別為0.0831h-1、0.0853h-1和0.0860h-1，(l)nX與時間t呈線性關系，表明納米粒在腸道內(nèi)的吸收主要以被動擴散為主;考察了類脂納米囊的最佳吸收部位，結(jié)果表明其在整個小腸段都有吸收，十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸的吸收百分率分別為(43.93±8.53)％、（40.98±1.86）％、（44.67±2.70）％和（42.54±4.94）％，因