含碘白楊素衍生物的合成及其抗癌活性研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、目的:
　　將碘原子(I)引入到白楊素中,合成一系列含碘白楊素衍生物并探討其抗癌活性和構(gòu)效關(guān)系,為合理設(shè)計(jì)抗癌藥物提供理論依據(jù)。
　　方法:
　　以ICl和I2作碘化劑,將碘原子引入到白楊素A-環(huán)的6-或8-位以及同時(shí)引入 A-環(huán)的6-與8-位;以3-碘-4-甲氧基苯甲醛為原料,將碘原子引入到白楊素B-環(huán)的3'-位。通過MTT法檢測(cè)所合成的含碘白楊素衍生物對(duì)體外培養(yǎng)的人結(jié)腸癌(HT-29)細(xì)胞、人胃癌(SGC-7901

2、)細(xì)胞和人急性粒細(xì)胞白血病(HL-60)細(xì)胞的抑制增殖作用。
　　結(jié)果:
　　通過 IR,MS,NMR,EA,確定了所合成的含碘白楊素衍生物結(jié)構(gòu),并通過MTT比色法初步檢測(cè)了含碘白楊素衍生物對(duì)體外培養(yǎng)的HT-29、SGC-7901和HL-60細(xì)胞增殖抑制作用。結(jié)果表明含碘白楊素衍生物對(duì) HT-29、SGC-7901和HL-60細(xì)胞增殖具有不同程度的抑制作用。
　　結(jié)論:
　　將碘原子引入A-環(huán)或B-環(huán)得到的含碘白

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