抗癌藥Gefitinib及其衍生物的合成研究.pdf

1、Gefitinib（Iressa，ZD1839）是一種高特異性的選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，是第一個用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，是目前靶向治療非小細(xì)胞肺癌的熱點藥物之一。臨床研究表明在對晚期非小細(xì)胞肺癌患者的治療中，Gefetinib顯示出了很好的抗腫瘤活性。本文的主要內(nèi)容是抗癌新藥Gefitinib的合成工藝考察及其衍生物的合成研究。
　　本論文簡述了表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑尤其是新型喹唑啉類表皮生長

2、因子受體抑制劑的發(fā)展前景及作用機制，重點研究了Gefitinib的合成，設(shè)計并打通了路線，以3-羥基-4-甲氧基苯甲酸為初始原料，經(jīng)過八步反應(yīng)，合成目標(biāo)化合物Gefitinib，其中涉及到喹唑啉環(huán)的合成、羥基的合理保護、親核取代等反應(yīng)，第四步還原反應(yīng)通過多次嘗試得出采用連二亞硫酸鈉法，并對部分中間體的提純方法進行了摸索，避免了柱層析等繁雜的提純方法，總收率為35.99％，與參考文獻相比收率有了較大的提高?？傮w來看該方案適合于工業(yè)化生產(chǎn)。