白楊素含磷衍生物的合成及與溶菌酶弱相互作用研究.pdf

1、白楊素，又名5，7-二羥基黃酮，是一種廣泛存在于植物中的黃酮，它具有抗氧化，抗病毒，抗癌，抗雌性激素和抗焦慮等生物活性，本論文對(duì)白楊素的藥理活性、提取方法、研究現(xiàn)狀等方面進(jìn)行了綜述。 白楊素是含有碳苷的黃酮類化合物，雖然在臨床上具有很高的藥用價(jià)值，但是其在水中的溶解度較低，生物利用度很低，這在一定程度上限制了其臨床療效的發(fā)揮。為了提高它的生物活性，本論文對(duì)白楊素進(jìn)行了適當(dāng)?shù)暮赘脑?，主要研究工作如下?1、本文對(duì)白楊素的

2、藥理活性、提取和分離方法、研究現(xiàn)狀等方面進(jìn)行了綜述。 2、首次將磷酰化氨基酸引入白楊素結(jié)構(gòu)改造中，并通過(guò)Atherton-Todd反應(yīng)利用不同二烷基亞磷酸酯對(duì)白楊素結(jié)構(gòu)進(jìn)行磷?；?，設(shè)計(jì)并合成了11個(gè)白楊素含磷衍生物，其中9個(gè)化合物為新化合物，所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)紅外、核磁共振、質(zhì)譜確證。 3、通過(guò)ESI-MS，將所合成的7個(gè)白楊素含磷衍生物與溶菌酶進(jìn)行弱相互作用研究，并考察了化合物P4分別與化合物P7，P8，P9，P1