新煙堿類含磷衍生物的合成及其生物活性研究（Ⅲ）.pdf

1、新煙堿類化合物是以煙堿乙酰膽堿受體（nAchR）為作用靶標，具有超高效、低毒、殺蟲譜廣的殺蟲劑，已經(jīng)成為農(nóng)藥界研究的熱點領(lǐng)域之一。 為了尋找具有新穎結(jié)構(gòu)的含吡啶基的農(nóng)藥先導化合物，結(jié)合本課題組的前期工作，本文以2－氯—5—氯甲基吡啶為原料，采用活性亞結(jié)構(gòu)連接法，將吡唑、吡啶和磷雜環(huán)引入同一分子中，設(shè)計合成了16個未見文獻報道的新煙堿類目標化合物的含磷衍生物（Ⅰ）。（Ⅱ）是以吡蟲啉的結(jié)構(gòu)為模板，設(shè)計合成了4個雙取代吡啶基的咪唑烷類

2、及含磷衍生物。采用紅外光譜，核磁共振氫譜，質(zhì)譜，元素分析，X—單晶衍射對目標化合物的結(jié)構(gòu)進行了表征，并對其物理化學性質(zhì)，波譜性質(zhì)，反應條件，合成方法及分離提純等進行了系統(tǒng)的分析和討論。目標化合物的結(jié)構(gòu)如下： （1）順式（反式）5—氨基—1—（4—取代苯基—5，5—二甲基—2—氧代—1，3，2—二氧磷雜環(huán)己烷基）—3—（6—氯－吡啶—3—基）甲氨基—4—腈基（乙氧基羰基）—1H—吡唑。 R=CN， COOEt；