黃藤素磷脂復合物的制備及其在藥劑學應用研究.pdf

1、黃藤素是中藥防己科植物黃藤中重要的有效成分之一，是一種異喹啉類生物堿，在2010版中國藥典中，已將黃藤素作為黃藤素片的指標成分。黃藤素具有良好的抗炎、抗細菌真菌、抗病毒活性及增強機體免疫力作用等。然而，由于其脂溶性低，黃藤素口服生物利用度極低，大大限制了其臨床應用。因此，本課題的目的就在于找到一種簡單可行的藥劑學方法增加黃藤素的脂溶性以期增加其口服生物利用度。
　　磷脂，一種兩親性物質，是生物細胞膜的重要組成成分，在生物細胞活動中

2、扮演著很重要的作用，正因如此，近年來很多基于磷脂的新型藥物載體成為藥學工作者的研究熱點，特別是中藥磷脂復合物的研究。本課題欲使用大豆卵磷脂制備黃藤素的磷脂復合物，改善其脂溶性，以期增加黃藤素的口服生物利用度。
　　首先，以黃藤素提取物（純度大于95％）為原料制備了黃藤素磷脂復合物，并通過考察投料比、反應溫度、反應濃度、溶劑種類及反應時間等條件，篩選出了一種簡便穩(wěn)定復合率高的制備方法。所得復合物的復合率大于90％，并通過差熱分析(D

3、SC)、紅外光譜(IR)、紫外光譜(UV)和X射線衍射(XRD)驗證了磷脂復合物的形成。溶解性研究結果表明，黃藤素磷脂復合物在正辛醇中的溶解性與單獨的黃藤素相比增加了約9倍。
　　然后，分別灌胃給予SD大鼠黃藤素磷脂復合物混懸液和黃藤素水溶液，通過LC-MS/MS監(jiān)測給藥后大鼠的血藥濃度。結果，給予黃藤素磷脂復合物和黃藤素后，其峰濃度分別為31.69±6.20ng/ml和19.8±5.30ng/ml，達峰時間分別為3.2±1.09