葛根素磷脂復(fù)合物及自乳化制劑研究.pdf

1、葛根素具廣泛的藥理活性，對(duì)于防治高血壓、冠心病等疾病具有較好療效，但口服生物利用度低，注射給藥順應(yīng)性差。磷脂復(fù)合物(Phytosome)是藥物和磷脂分子通過電荷遷移作用形成的較為穩(wěn)定的化合物或絡(luò)合物。藥物形成磷脂復(fù)合物后可延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間、降低藥物不良反應(yīng)、提高藥物的生物利用度等。自乳化釋藥系統(tǒng)(SEDDS)在胃腸道內(nèi)或適宜的環(huán)境溫度下經(jīng)胃腸蠕動(dòng)或溫和攪拌，自乳化形成粒徑微小的乳劑，主要針對(duì)難溶性藥物或脂溶性藥物，能促進(jìn)藥物吸收，提高生

2、物利用度等。磷脂復(fù)合物(Phytosome)載藥系統(tǒng)和自乳化釋藥系統(tǒng)(SEDDS)由于其獨(dú)特的作用機(jī)制，可作為良好的載體運(yùn)用于難溶性、口服吸收差、生物利用度低的藥物，成為提高難溶性藥物生物利用度的載藥系統(tǒng)。本文欲借助磷脂復(fù)合物及自乳化技術(shù)，制備葛根素的新型載藥系統(tǒng)。
　　第一、二章研究葛根素磷脂復(fù)合物的制備方法并對(duì)其進(jìn)行表征。單因素考察并優(yōu)化復(fù)合物的制備工藝，對(duì)新生成的復(fù)合物進(jìn)行差示掃描量熱分析法（DSC曲線）、旋光分析、熒光分析

3、鑒別。結(jié)果表明，葛根素磷脂復(fù)合物的優(yōu)化制備條件為：無水乙醇為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)溶劑量為40ml,反應(yīng)溫度為30℃，反應(yīng)時(shí)間為2h,葛根素與大豆磷脂摩爾比為1:1；新生成的物質(zhì)經(jīng)熱和光譜分析發(fā)現(xiàn)，葛根素的磷脂復(fù)合物不同于反應(yīng)物單體及葛根素和大豆磷脂的物理混合物。
　　第三章研究葛根素磷脂復(fù)合物自乳化系統(tǒng)的制備方法并對(duì)其基本特征進(jìn)行分析。通過考察葛根素磷脂復(fù)合物在油相和(助)乳化劑中的溶解度，油相、乳化劑配伍篩選、三元相圖和粒徑分析，確定