治療糖尿病的中草藥活性組分與牛血清白蛋白相互作用的研究.pdf

1、糖尿病是一種常見的慢性代謝性疾病，由于其高患病率和死亡率，已逐漸發(fā)展成為繼癌癥、心腦血管疾病之后威脅人類健康的“第三大殺手”。研究開發(fā)既能降糖又能治療并發(fā)癥的藥物，成為目前糖尿病藥物開發(fā)的方向。我國利用中草藥治療糖尿病的歷史悠久，但機理不清，限制了其發(fā)展推廣。本文選用三七和知母活性組分作為模型藥物，在總結(jié)前人工作的基礎(chǔ)之上，開展了如下具有原始創(chuàng)新性的研究：
　　 (1)將不同極性的組分作用于牛血清白蛋白(BSA)，篩選與蛋白質(zhì)作

2、用的組分，為進一步確定三七中的有效成分提供理論依據(jù)。
　　 (2)利用熒光光譜等方法研究了單體皂苷(Rb1，Rg1，Re)及其二元混合物與BSA的相互作用，對中草藥二組分混合后相互間的作用機制進行了探索性的研究。
　　 (3)對比研究了超濾法、平衡透析法、凝膠過濾色譜法等研究藥物與蛋白結(jié)合作用的方法，為進一步探討藥物的作用機制提供參考，并力圖尋找篩選中草藥中的活性組分的簡便、快捷的方法。
　　 論文共分為五章。<

3、br>　　 第一章：簡要介紹了糖尿病的概況及中草藥在治療糖尿病方面的應(yīng)用，綜述了研究藥物小分子與蛋白質(zhì)結(jié)合作用的各種方法。
　　 第二章：采用硅膠柱層析對三七的主要活性成分(三七總皂苷)進行了粗分，將不同極性的組分作用于牛血清白蛋白，利用熒光光譜法等方法篩選與蛋白質(zhì)作用的組分，應(yīng)用軟電離質(zhì)譜(ESI-MS)及紅外光譜并依據(jù)相關(guān)文獻值推測出各組分可能的主要成分及結(jié)構(gòu)。
　　 第三章：應(yīng)用熒光光譜法在磷酸緩沖體系(pH7.

4、4)中分別對單組分(人參皂苷Rb1，Rg1，Re)及二元混合物(Rb1-Rg1，Rb1-Re，Rg1-Re)與BSA的相互作用進行研究。這些實驗結(jié)果能為從分子水平闡釋藥物單獨使用和混合使用的藥理機制提供依據(jù)，并確定藥物組合是否具有拮抗作用。
　　 第四章：采用平衡透析法、超濾法結(jié)合高效液相色譜法及凝膠過濾色譜法首次測定芒果苷與BSA的結(jié)合率，比較了不同方法的測定結(jié)果，證明凝膠色譜在測定蛋白質(zhì)-藥物結(jié)合率上存在局限性。