奧沙利鉑脂質體的生物學研究.pdf

1、奧沙利鉑是中晚期結直腸癌及肝癌的一線抗癌藥物，為細胞周期非特異性抗腫瘤藥，對癌細胞缺乏特異性和選擇性作用，因此，在部分殺滅癌細胞的同時也會損害其他器官組織組織，從而產生很大的毒副反應，大大的影響其治療效果及臨床應用。
　　 本實驗研究目的：采用脂質體作為載藥載體包封抗癌藥物奧沙利鉑，并對載藥載體脂質體進行修飾，使其具有靶向作用，增加抗癌藥物的治療作用，同時減少抗癌藥物的全身毒副作用。
　　 方法：系統(tǒng)研究幾種常見脂質體的

2、制備工藝，并進行處方優(yōu)化。研究不同類型脂質體，如普通脂質體、長循環(huán)脂質體、長循環(huán)熱敏脂質體和磁性長循環(huán)熱敏脂質體，載藥奧沙利鉑后的理化性質和藥動學規(guī)律。
　　 結果：奧沙利鉑脂質體的最佳制備方法為逆相旋轉蒸發(fā)法，優(yōu)化處方為膽固醇與磷脂比為1:4，磷脂濃度為100mg/mL，藥脂比為1:40，超聲時間為6min，制的奧沙利鉑脂質體的平均包封率為53.1％±2.5％。空白脂質體的平均粒徑為88.2nm，奧沙利鉑脂質體的粒徑較空白脂質

3、體大，粒徑在147～219nm之間，平均為175.1nm，考察了不同類型脂質體載藥奧沙利鉑后的理化性質和藥動學規(guī)律。
　　 結論：奧沙利鉑脂質體、奧沙利鉑長循環(huán)脂質體、奧沙利鉑熱敏脂質體、奧沙利鉑磁性長循環(huán)熱敏脂質體的生物學特征如下：制備方法不復雜，相對簡單，經優(yōu)化后所制備的脂質體產品有良好的穩(wěn)定性，奧沙利鉑磁性長循環(huán)熱敏脂質體具有良好的磁響應性和熱響應性，其器官組織的靶向效率高，大約可以達到76.5％，在腫瘤局部區(qū)域施加磁場和