促智藥普拉西坦及其中間體N，N-二異丙基乙二胺的合成.pdf

1、老年癡呆癥是一種以智力衰退、行為和人格明顯改變?yōu)橹饕憩F(xiàn)的慢性進行性疾病，并伴有全身性各組織和器官衰退，包括腦血管性老年癡呆、阿爾茨海默型癡呆、混合型癡呆和其它型。其中50％～70％為阿爾茨海默病。近年來老年癡呆癥發(fā)病率隨世界人口老齡化而逐年增加，因此對抗老年癡呆癥藥物的研究與開發(fā)具有重要的現(xiàn)實意義。 普拉西坦屬于吡咯烷酮類促智藥，具有很強的改善腦功能，增強記憶，促進大腦機敏度的能力，臨床實驗證明其活性為吡拉西坦(腦復(fù)康)的6-

2、13倍，是奧拉西坦的3-4倍，是茴拉西坦的1.25倍，且毒性低，耐受性好，可用于長期用藥，改善癥狀，延緩阿爾茨海默型癡呆。 N,N-二異丙基乙二胺是制備普拉西坦的重要中間體。本文探索和研究了N，N-二異丙基乙二胺的合成方法，設(shè)計了氮丙啶開環(huán)法、Michael加成-Hofmann降級法、環(huán)氧乙烷開環(huán)法以及Mannich反應(yīng)法，并運用單因素對比實驗及改變輔助原料等手段優(yōu)化了工藝路線和工藝條件，分析了各種方法優(yōu)缺點，對工業(yè)生產(chǎn)具有重要