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文檔簡(jiǎn)介
1、本文研究丁香酚和冰片對(duì)P-gp底物秋水仙堿和羅丹明123在大鼠小腸的吸收和外排影響,在此基礎(chǔ)上研究新型給藥系統(tǒng)納米制劑和微乳制劑對(duì)藥物吸收的影響,并進(jìn)行體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的研究。
采用擴(kuò)散池試驗(yàn)技術(shù),研究不同濃度的丁香酚、冰片對(duì)羅丹明123和秋水仙堿在吸收與外排方向上的影響,結(jié)果表明丁香酚和冰片在一定濃度范圍內(nèi)均可促進(jìn)藥物的腸道吸收,藥物增滲倍數(shù)提高大約2-9倍。利用二元溶劑分散法制備的冰片納米粒對(duì)羅丹明123吸收方向或外排方向的
2、轉(zhuǎn)運(yùn)并沒有產(chǎn)生明顯的影響,可能與納米粒的緩釋作用有關(guān)。利用偽三元相圖確定以Tween80為表面活性劑,無(wú)水乙醇為助表面活性劑,肉豆蔻異丙酯為油相,Km為3,丁香酚含量為2~4%的微乳配方,丁香酚微乳狀態(tài)比非微乳狀態(tài)明顯促進(jìn)了藥物的吸收和抑制藥物的外排,在吸收方向的增滲倍數(shù)為2.13,外排方向的抑制作用為0.34。在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究中,吸收促進(jìn)劑能顯著增加秋水仙堿的吸收。秋水仙堿制備成含丁香酚的微乳后,2h內(nèi)血藥濃度較為平穩(wěn),且4h的血
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