龍血竭有效部位質(zhì)量標準研究.pdf

1、糖尿病是一種復合病因的綜合病癥，無論發(fā)達國家還是發(fā)展中國家，糖尿病的發(fā)病率都在逐年上升，研制新型有效的降血糖藥物已是一個迫不及待的任務。而α-葡萄糖苷酶抑制劑是一種安全有效治療糖尿病的藥物。本實驗室以血竭為研究對象，首次發(fā)現(xiàn)國內(nèi)外血竭均有較強的α-D-葡萄糖苷酶抑制活性。離體實驗表明，國產(chǎn)龍血竭的抑制活性比α-D-葡萄糖苷酶抑制劑的代表藥物拜糖蘋高數(shù)百倍。實驗結(jié)果說明國產(chǎn)龍血竭是一種極有開發(fā)前景的降血糖新藥，確定血竭中降血糖活性部位、研

2、究不同黃酮類物質(zhì)的成分和活性有重要理論和實際意義。 實驗研究結(jié)果歸納如下： (1)在α-D-葡萄糖苷酶抑制活力實驗指導下，采用超臨界流體萃取和丙酮提取法，制備具有良好降血糖效果的龍血竭膠囊制劑。對原料藥和膠囊制劑進行質(zhì)量標準研究，包括鑒別和有效成分含量測定，及穩(wěn)定性實驗。結(jié)果表明制劑的有效成分含量大于50％，在高溫、高濕度條件下穩(wěn)定性較好，在長時間強光照下，有效成分含量會有所降低，因此，原料和制劑要避光保存。 (

3、2)采用溶劑除雜、pH梯度萃取法得到龍血竭中三種酸度不同的游離黃酮類物質(zhì)，并對抑制活性較強的弱酸性成分進一步分離純化得到2個化合物，通過IR、UV、EI-MS、NMS(1H-NMR、13C-NMR、HSQC)等光譜解析，鑒定為：7-羥基-4’-甲氧基黃烷、4'-羥基-2，4，6-三甲氧基雙氫查耳酮。 (3)通過對血竭原粉及各分離提取所得部位進行α-D-葡萄糖苷酶活抑制力研究，發(fā)現(xiàn)當用不同極性的溶劑除去無效組份后，它的酶抑制活力逐