薏苡仁油交聯(lián)環(huán)糊精包合物的制備及質(zhì)量研究.pdf

1、薏苡仁油(Coix Seed Oil)是從禾木科植物薏苡（Coix laohryma-jobi L.）成熟的種仁薏苡仁中提取而成，具有抗腫瘤、降血糖降血脂、增加免疫力、抗炎消腫、解熱鎮(zhèn)痛止血等多種藥理活性。目前，臨床上應(yīng)用的薏苡仁油主要劑型為注射劑（康萊特注射液），但在生產(chǎn)過程中，注射液經(jīng)高壓滅菌后會導致其活性成分含量下降、穩(wěn)定性差、注射引發(fā)刺激等不良反應(yīng)。本實驗以β-CD為實驗材料，環(huán)氧氯丙烷(EPI)為交聯(lián)劑制備交聯(lián)環(huán)糊精(CDP)

2、，對薏苡仁油(CSO)進行包合。實驗的主要內(nèi)容及結(jié)果如下:
　　1.CSO-CDP的制備
　?、僖驭?CD為實驗材料，EPI為交聯(lián)劑，制備得到CDP，通過紫外分光光度法、掃描電鏡法、紅外光譜法及X射線衍射法驗證CDP的形成。
　?、谝赞曹铀貫橹笜顺煞郑PLC分析CSO-CDP包合物中薏苡素含量的方法，并進行方法學考察。實驗結(jié)果表明:薏苡素濃度(X)與峰面積(Y)線性關(guān)系良好，薏苡素回歸方程為:Y=174901X-

3、74436(r2=0.9993)。薏苡素的專屬性、精密度及穩(wěn)定性良好，可作為考察CSO-CDP包合物質(zhì)量的指標成分。
　?、垡园饴蕿榭疾熘笜?，通過單因素考察CDP用量、包合溫度、均質(zhì)時間、均質(zhì)速度及稀釋CSO的乙醇量對包封率的影響。在單因素試驗的基礎(chǔ)上，對CDP用量、包合溫度及稀釋CSO的乙醇量三因素進行響應(yīng)面試驗設(shè)計，從而確定了制備包合物的最佳包合工藝為:CDP用量為10.059，包合溫度為24.92℃，稀釋CSO的乙醇量為0

4、.19g。
　　2.CSO-CDP包合物凍干粉的制備
　?、僖酝庥^、復水性、滲漏率為考察指標，從真空干燥法、冷凍干燥法、旋蒸干燥法中篩選包合物的最佳干燥方法。結(jié)果表明:冷凍干燥法制得的凍干粉外觀白色，表面疏松，復水速度快。
　?、谝詽B漏率為考察指標，對預凍時間、裝樣量及干燥時間進行響應(yīng)面試驗設(shè)計，確定最佳的凍干工藝為:預凍時間為11.85 h，裝樣量為1.26 g，干燥時間為48.53 h。
　　3.CSO-CD

5、P包合物凍干粉質(zhì)量考察
　?、俨捎脪呙桦婄R法、紅外光譜法及X射線衍射法對CSO-CDP凍干粉進行表征，驗證包合物的形成。
　?、谠诠庹?、高溫及高濕條件下對CSO-CDP凍干粉穩(wěn)定性進行考察，結(jié)果表明:在光照、高溫條件下，CSO-CDP凍干粉的指標成分薏苡素含量未發(fā)生顯著變化，穩(wěn)定性良好;在高濕條件下，CSO-CDP凍干粉吸濕后產(chǎn)生粘稠、結(jié)塊，說明凍干制品吸濕性較強，因此在制備、儲存及運輸過程中應(yīng)注意保持密封干燥。