鹽酸苯達(dá)莫司汀的合成.pdf

1、慢性淋巴細(xì)胞性白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)是一種因細(xì)胞凋亡受阻而導(dǎo)致的B細(xì)胞惡性克隆增殖性疾病,表現(xiàn)為成熟的小淋巴細(xì)胞在外周血、骨髓、肝脾以及其他淋巴組織中的異常積聚,臨床表現(xiàn)為一慢性過程,病程可長達(dá)數(shù)月甚至數(shù)十年。
　　鹽酸苯達(dá)莫司汀(bendamustinehydrochloride),商品名Treanda,用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)的治療。它是一種雙功能基烷化劑。其作用機(jī)

2、制是通過烷化作用使DNA單鏈和雙鏈交聯(lián),干擾DNA的功能和DNA的合成,從而發(fā)揮抗腫瘤作用。
　　本文以2,4-_硝基氯苯為起始原料,經(jīng)取代、還原、?；?、環(huán)合、還原、取代、水解、成鹽等步反應(yīng),成功的合成了目標(biāo)產(chǎn)物鹽酸苯達(dá)莫司汀。該產(chǎn)物通過核磁共振測試,進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　本文對其中的反應(yīng)步驟及反應(yīng)條件進(jìn)行了一定p0優(yōu)化、經(jīng)過小試到中試的放大生產(chǎn),所生產(chǎn)的產(chǎn)品得到了客戶的認(rèn)同。本合成路線具有起始原料易得,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,反應(yīng)條