仿脂質體復合膠束及其作為藥物載體的研究.pdf

1、本文成功的制備了一種新穎的仿脂質體復合膠束，從合成和復合膠束化行為方面進行了研究，并且考察了其對疏水藥物包載和釋放的性能。 復合膠束體系是由聚乙二醇單膽固醇酯(MePEG-Chol)，聚乙二醇單硬脂酸酯(MePEG-St)共同組成。用丁二酸酐作偶聯(lián)劑，二環(huán)己基碳酰二亞胺(Dicyclohexyl carbodiimide，DCC)和4-二甲氨基吡啶(N，N'-Dimethyl aminopyridine，DMAP)作為脫水催化劑

2、，合成了MePEG-Chol。MePEG-St同樣采用DCC酯化法由單甲醚聚乙二醇(PEG)和硬脂酸(St)直接反應合成。產(chǎn)物通過紅外光譜，核磁共振技術對進行了表征。結果表明這種方法反應條件溫和，操作簡單，產(chǎn)率高，適合實驗室制備。 復合膠束通過溶劑蒸發(fā)法制備。動態(tài)光散射及透射電子顯微鏡測試表明復合體系形成粒徑在10nm左右，分布狹窄，形貌呈球形的微膠束粒子。利用動態(tài)光散射對膠束穩(wěn)定性考察，發(fā)現(xiàn)復合膠束具有較好的穩(wěn)定性，而單純的P

3、EG-St體系容易發(fā)生團聚。對復合膠束的結構分析，推斷出復合膠束具有較好的穩(wěn)定性，主要是因為形成了復合的疏水內核。與細胞膜中膽固醇通過嵌入磷脂疏水層達到穩(wěn)定細胞膜的現(xiàn)象類似，本文中PEG-Chol的膽固醇和PEG-St的硬脂酸共同構成了復合疏水膠束內核，從而提高了復合膠束的穩(wěn)定性。 吲哚美辛載藥復合膠束(ILCM)通過水包油乳液法制備。吲哚美辛與膽固醇，硬脂酸之間存在著一定的疏水相互作用，通過水包油乳液法可以成功的將吲哚美辛包載